| 产品描述： | 产品介绍BC-LI-0186 是一种有效的选择性亮氨酸 tRNA 合成酶 (Leucyl-tRNA synthetase (LRS)) 与 Ras 相关的 GTP 结合蛋白 D (RagD) 相互作用的抑制剂 (IC50=46.11 nM)。BC-LI-0186 与 LRS 的 RagD 相互作用位点 (Kd=42.1 nM) 竞争，并对 LRS- vps34、LRS- eprs、RagB-RagD 缔合、mTORC1 复合物的形成没有产生影响。BC-LI-0186 能有效抑制肿瘤相关 MTOR 突变体的 웿 Ɓ |
| 靶点： |
IC50: 46.11 nM (LeuRS and RagD interaction);Kd: 42.1 nM (LeuRS and RagD interaction) |
| 体内研究： |
BC-LI-0186 (腹膜内注射；50 mg/kg；单独或与顺铂单独联合；2 周；每周 5 天) 表现出抗肿瘤作用，与在 LSL K-ras 中用载体处理相比显著减小肿瘤大小G12D肺癌动物模型。 |
| 参考文献： |
1. Jong Hyun Kim, et al. Control of leucine-dependent mTORC1 pathway through chemical intervention of leucyl-tRNA synthetase and RagD interaction. Nat Commun. 2017 Sep 29;8(1):732. |
| 保存条件： |
-80℃（运输条件：冰袋低温运输） |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.328 ml |
11.64 ml |
23.281 ml |
| 5 mM |
0.466 ml |
2.328 ml |
4.656 ml |
| 10 mM |
0.233 ml |
1.164 ml |
2.328 ml |
| 50 mM |
0.047 ml |
0.233 ml |
0.466 ml |
|
| 注意： |
部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。 |
上海工商
危险品化学品经营许可证（不带存储）
营业执照(三证合一)
北京