| 产品描述: | RRD-251盐酸盐是Rb / Raf-1相互作用的可逆,有效和选择性破坏剂。视网膜母细胞瘤抑癌蛋白(Rb)通过抑制E2F转录因子家族的转录活性来控制G1-S边界。Raf-1激酶在G1期早期与Rb结合并使其磷酸化。RRD-251在体内以Rb依赖性方式显着抑制血管生成和肿瘤生长。RRD-251不会抑制B-Raf与Rb的结合以及Raf-1与Mek1 / 2的结合。同样,RRD-251不会影响与细胞周期蛋白D,细胞周期蛋白E或Raf-1相关的激酶活性。 |
| 靶点: |
Rb-Raf-1 interaction, apoptosis |
| 体内研究: |
RRD-251 (50 mg/kg;腹腔注射;qod;14 天) 在体内对黑色素瘤具有抗癌活性。 |
| 参考文献: |
1. Sandeep Singh, et al. Rb-Raf-1 interaction disruptor RRD-251 induces apoptosis in metastatic melanoma cells and synergizes with dacarbazine. Mol Cancer Ther. 2010 Dec; 9(12): 3330–3341. |
| 保存条件: |
-80℃(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
3.682 ml |
18.41 ml |
36.82 ml |
| 5 mM |
0.736 ml |
3.682 ml |
7.364 ml |
| 10 mM |
0.368 ml |
1.841 ml |
3.682 ml |
| 50 mM |
0.074 ml |
0.368 ml |
0.736 ml |
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| 注意: |
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。 |