| 产品描述: | CEP-28122 mesylate salt 是一种二氨基嘧啶衍生物,是一种高度有效的选择性且具有口服活性的 ALK 抑制剂,对重组 ALK 激酶活性的 IC50 为 1.9 nM。CEP-28122 在人类癌症的 ALK 阳性实验模型中具有抗肿瘤活性。 CEP-28122 具有良好的药效药代活性。 |
| 体内研究: |
CEP-28122 mesylate salt (3-30 mg/kg;口服;每天两次;12 天) 在 SCID 小鼠的 Sup-M2 皮下肿瘤异种移植物中产生剂量依赖性抗肿瘤活性。相比之下,CEP-28122 没有抗肿瘤活性在携带 HCT116 的 nu/nu 小鼠中,表明 CEP-28122 在 NPM-ALK 阳性 Sup-M2 肿瘤模型中的抗肿瘤活性是由于持续的 NPM-ALK 抑制在肿瘤中。 |
| 参考文献: |
1. Mangeng Cheng, et al. CEP-28122, a highly potent and selective orally active inhibitor of anaplastic lymphoma kinase with antitumor activity in experimental models of human cancers. Mol Cancer Ther. 2012 Mar;11(3):670-9. |
| 保存条件: |
-80℃(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.574 ml |
7.872 ml |
15.744 ml |
| 5 mM |
0.315 ml |
1.574 ml |
3.149 ml |
| 10 mM |
0.157 ml |
0.787 ml |
1.574 ml |
| 50 mM |
0.031 ml |
0.157 ml |
0.315 ml |
|
| 注意: |
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。 |