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V51050-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

RG7834 (RO 7020322) is a highly selective and orally bioavailable HBV inhibitor, potently inhibits HBV antigens (both HBsAg and HBeAg) and HBV DNA, with IC50s of 2.8, 2.6, and 3.2 nM, respectively, in dHepaRG Cells

靶点：

IC50: 2.8 nM (HBsAg), 2.6 nM (HBeAg), 3.2 nM (HBV DNA);HBV

体外研究：

RG7834 ((S)-(+)-64) is a highly selective and orally bioavailable HBV inhibitor, potently inhibits HBV antigens (both HBsAg and HBeAg) and HBV DNA, with IC50s of 2.8, 2.6, and 3.2 nM, respectively, in dHepaRG Cells.
RG7834 has no activity against CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9 (IC50s >50 μM) or hERG channel.

体内研究：

RG7834 (4 mg/kg, twice daily for 21 days) shows anti-HBV efficacy in HBV-infected human liver chimeric uPA-SCID mice.
RG7834 (2, 14.5 mg/kg, p.o.) exhibits good oral bioavail ability, with a half-life of 4.9 h in mice. Animal Model: HBV-infected human liver chimeric uPA-SCID mice Dosage: 4 mg/kg Administration: Twice daily for 21 days Result: Reduced both HBsAg and HBeAg, also decreased serum HBV DNA by 0.6 log10 in mice.

参考文献：

1. Han X, et al. Discovery of RG7834: The First-in-Class Selective and Orally Available Small Molecule Hepatitis B Virus Expression Inhibitor with Novel Mechanism of Action. J Med Chem. 2018 Oct 4

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.491 ml	12.455 ml	24.91 ml
5 mM	0.498 ml	2.491 ml	4.982 ml
10 mM	0.249 ml	1.245 ml	2.491 ml
50 mM	0.05 ml	0.249 ml	0.498 ml

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参考文献

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