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产品描述：

GNE-490, a (thienopyrimidin-2-yl)aminopyrimidine, is a potent pan-PI3K inhibitor with IC50s of 3.5 nM, 25 nM, 5.2 nM, 15 nM for PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ and PI3Kγ, respectively. GNE-490 has >200 fold selectivity for mTOR (IC50=750 nM). GNE-490 shows potent suppression efficacy profile against MCF7.1 breast cancer xenograft model

靶点：

PI3Kα:3.5 nM (IC50);PI3Kβ:25 nM (IC50);PI3Kδ:5.2 nM (IC50);PI3Kγ:15 nM (IC50);mTOR:750 nM (IC50);PI3K

参考文献：

1. Daniel P Sutherlin, et al. Discovery of (thienopyrimidin-2-yl)aminopyrimidines as potent, selective, and orally available pan-PI3-kinase and dual pan-PI3-kinase/mTOR inhibitors for the treatment of cancer. J Med Chem. 2010 Feb 11;53(3):1086-97.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.588 ml	12.938 ml	25.875 ml
5 mM	0.518 ml	2.588 ml	5.175 ml
10 mM	0.259 ml	1.294 ml	2.588 ml
50 mM	0.052 ml	0.259 ml	0.518 ml

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参考文献

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