| 产品描述： | MF498 is a selective and orally active E prostanoid Receptor 4 (EP4) antagonist with a Ki value of 0.7 nM. MF498 can be used in the research of inflammation, such as rheumatoid and osteoarthritis |
| 靶点： |
EP4:0.7 nM (Ki) |
| 体内研究： |
MF498 (0-20 mg/kg，口服) 抑制佐剂性关节炎 (AIA) 大鼠的爪肿胀。 MF498 (0-30 mg/kg，口服) 减轻豚鼠中 EP4 激动剂 (L-902688) 诱导的痛觉过敏。 MF498 (20 mg/kg，口服) 显示出 100% 的生物利用度，给药后 6 小时的血浆浓度为 1.2 μM。 Animal Model: Rats with adjuvant-induced arthritis (AIA) Dosage: 0, 0.008, 0.04, 0.2, 2, 20 mg/kg Administration: Oral administration (p.o.) Result: Showed anti-inflammatory effect in both the primary and secondary paw. |
| 参考文献： |
1. Clark P, et al. MF498 [N-{[4-(5,9-Diethoxy-6-oxo-6,8-dihydro-7H-pyrrolo[3,4-g]quinolin-7-yl)-3-methylbenzyl]sulfonyl}-2-(2-methoxyphenyl)acetamide], a selective E prostanoid receptor 4 antagonist, relieves joint inflammation and pain in rodent models of rheumatoid and osteoarthritis. J Pharmacol Exp Ther. 2008 May;325(2):425-434. 2. Xu H, et al. The Prostaglandin E2 Receptor EP4 Promotes Vascular Neointimal Hyperplasia through Translational Control of Tenascin C via the cAPM/PKA/mTORC1/rpS6 Pathway. Cells. 2022 Aug 31;11(17):2720. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO |
| 保存条件： |
-80℃（运输条件：冰袋低温运输） |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.656 ml |
8.282 ml |
16.565 ml |
| 5 mM |
0.331 ml |
1.656 ml |
3.313 ml |
| 10 mM |
0.166 ml |
0.828 ml |
1.656 ml |
| 50 mM |
0.033 ml |
0.166 ml |
0.331 ml |
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| 注意： |
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