| 货号 | 规格 | 价格 | 上海 | 北京 | 珠海 | 重庆 | 武汉 | 购买数量 |
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V51239-1ml |
10mM in DMSO | ￥1020.00 |
货期：3-5天 | - | - | - | - |
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| 产品描述： | Cysmethynil 是一种 Icmt 抑制剂（IC50 = 2.4 μM）。Cysmethynil 抑制 RAS 膜结合和EGF的信号转导。Cysmethynil 将细胞周期阻滞在 G1 期，诱导细胞自噬。Cysmethynil 抑制 PC3 细胞增殖，与 Paclitaxel (HY-B0015) and Doxorubicin (HY-15142A) 有协同作用。Cysmethynil 具有抗肿瘤作用，可用于实体瘤 (例如前列腺癌等) 研究。 |
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| 靶点： | IC50 = 2.4 μM for Icmt | ||||||||||||||||||||
| 体外研究： | Cysmethynil (15 μM or 20 μM or 30 μM; 6天) 抑制 Icmt+/+ 细胞和 Icmt-/- /ICMT 细胞增殖，不影响 Icmt-/- 细胞生长。 Cysmethynil (20-30 μM; 1-6 天) 抑制 PC3 细胞增殖，导致存活 PC3 细胞数量呈剂量和时间依赖性减少。 |
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| 体内研究： | Cysmethynil（100 mg/kg, 200 mg/kg; 腹腔注射;每48小时一次;28天）对小鼠体重无不良影响，会显着影响肿瘤生长，导致 G1 期细胞积聚和细胞死亡。 Cysmethynil（20 mg/kg; 腹腔注射;每周3次;2周;单独使用或与 Paclitaxel (HY-B0015)/ Doxorubicin (HY-15142A) 联用）对小鼠无毒性，并且作为单药诱导仅中度抑制肿瘤生长，与 Paclitaxel (HY-B0015)/ Doxorubicin (HY-15142A) 联用可显着提高治疗效果，抑制肿瘤生长。Cysmethynil 在异种移植小鼠模型中使宫颈癌细胞对化疗药物敏感。 |
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| 参考文献： | 1. Winter-Vann AM, et al. A small-molecule inhibitor of isoprenylcysteine carboxyl methyltransferase with antitumor activity in cancer cells. Proc Natl Acad Sci U S A. 2005 Mar 22;102(12):4336-41. 2. Wang M, et al. A small molecule inhibitor of isoprenylcysteine carboxymethyltransferase induces autophagic cell death in PC3 prostate cancer cells. J Biol Chem. 2008 Jul 4;283(27):18678-84. 3. Pan Q, et al. Inhibition of isoprenylcysteine carboxylmethyltransferase sensitizes common chemotherapies in cervical cancer via Ras-dependent pathway. Biomed Pharmacother. 2018 Mar;99:169-175. 4. Zhu C, et al. Targeting KRAS mutant cancers: from druggable therapy to drug resistance. Mol Cancer. 2022 Aug 4;21(1):159. |
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| 保存条件： | -80℃（运输条件：冰袋低温运输） | ||||||||||||||||||||
| 配置溶液浓度参考： |
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