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V51264-1ml

10mM in DMSO

￥1020.00

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靶点：

Tryptophan hydroxylase 1

体内研究：

LP-533401 (25、100 或 250 mg/kg) 每天一次口服给药长达 6 周，剂量依赖性地预防并完全挽救切除卵巢的啮齿动物的骨质疏松症，因为骨形成单独增加。啮齿类动物的药代动力学研究表明，LP-533401 在口服给药后在大脑中的水平可以忽略不计，表明它几乎无法穿过血脑屏障。用 LP-533401 (每天 30-250 mg/kg) 反复处理的小鼠在肠道、肺和血液中表现出显著的 5-HT 含量减少，但在大脑中没有。单剂量 LP-533401 (250 mg/kg) 后，肺和肠道 5-HT 含量降低 50%，而血液 5-HT 水平保持不变，表明肠道和肺 5-HT 合成。用 Tph-1 抑制剂 LP-533401 处理的成年健康小鼠的循环血清素水平降低了 30%，随之而来的成骨细胞数量增加了 30%。对注射了 EL4 细胞的小鼠施用 LP-533401 可抑制成骨细胞数量和骨小梁体积的减少，延长生存期，并减少白血病浸润。

参考文献：

1. Yadav, V.K., et al. Inhibition of gut-derived serotonin synthesis: A potential bone anabolic treatment. Nat. Med. 16(3), 308-312 (2010).2. Abid S, et al. Inhibition of gut- and lung-derived serotonin attenuates pulmonary hypertension in mice. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 2012 Sep 15;303(6):L500-8.
3. Krevvata M, et al. Inhibition of leukemia cell engraftment and disease progression in mice by osteoblasts. Blood. 2014 Oct 30;124(18):2834-46.

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.776 ml	8.882 ml	17.764 ml
5 mM	0.355 ml	1.776 ml	3.553 ml
10 mM	0.178 ml	0.888 ml	1.776 ml
50 mM	0.036 ml	0.178 ml	0.355 ml

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