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IKK-16,IκB激酶抑制剂

    
10mM in DMSO

N-(4-Pyrrolidin-1-yl-piperidin-1-yl)-[4-(4-benzo[b]thiophen-2-yl-pyrimidin-2-ylamino)phenyl]carboxamidehydrochloride

源叶(MedMol)
V51310 一键复制产品信息
1186195-62-9
C28H31ClN6OS
535.10334
[4-[(4-苯并[B]噻吩-2-基-2-嘧啶基)氨基]苯基][4-(1-吡咯烷基)-1-哌啶基]-甲酮盐酸盐
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V51310-1ml
10mM in DMSO

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体内研究: IKK 16 hydrochloride (1 mg/kg,静脉注射,一次) 可通过降低雄性 Wistar 大鼠模型中内毒素暴露引起的急性炎症反应来预防 LPS 诱导的多器官功能障碍。
IKK 16 hydrochloride (1 mg/kg,静脉注射,一次) 可改善雄性 Wistar 大鼠模型中肾小球和肾小管功能的恢复,并在急性肾损伤 (AKI) 后 28 天预防纤维化。
IKK 16 hydrochloride (30 mg/kg,灌胃,一次) 可抑制 LPS 诱导的大鼠模型中的全身 TNFα 水平。
IKK 16 hydrochloride (10 mg/kg,皮下注射,一次) 可抑制巯基乙酸盐诱发的腹膜炎小鼠模型中的中性粒细胞外渗。
IKK 16 hydrochloride 可降低高脂 (HFD)-盲肠结扎穿刺 (CLP) 小鼠模型中 CLP 诱导的心脏功能障碍、NF-κB 通路激活和 iNOS 表达。
参考文献: 1. Amaro-Leal Â, et al. Therapeutic effects of IkB kinase inhibitor during systemic inflammation. Int Immunopharmacol. 2020 Jul;84:106509.
2. Johnson FL, et al. Inhibition of IκB Kinase at 24 Hours After Acute Kidney Injury Improves Recovery of Renal Function and Attenuates Fibrosis. J Am Heart Assoc. 2017 Jul 3;6(7):e005092.
3. Waelchli R, et al. Design and preparation of 2-benzamido-pyrimidines as inhibitors of IKK. Bioorg Med Chem Lett. 2006 Jan 1;16(1):108-12.
4. Hermanson SB, Carlson CB, Riddle SM, Zhao J, Vogel KW, Nichols RJ, Bi K. Screening for novel LRRK2 inhibitors using a high-throughput TR-FRET cellular assay for LRRK2 Ser935 phosphorylation. PLoS One. 2012;7(8):e43580.
5. SURA AL ZOUBI, et al. Inhibition of NF-κB Pathway with IKK-16 or Linagliptin Attenuates the Cardiac Dysfunction Associated with Polymicrobial Sepsis in Mice with Preexisting Type 2 Diabetes Mellitus (T2DM). Diabetes 1 July 2018; 67 (Supplement_1): 483–P.6. Tandon M, et al. New pyrazolopyrimidine inhibitors of protein kinase d as potent anticancer agents for prostate cancer cells. PLoS One. 2013 Sep 23;8(9):e75601.
7. Ansbro MR, et al. Screening compounds with a novel high-throughput ABCB1-mediated efflux assay identifies drugs with known therapeutic targets at risk for multidrug resistance interference. PLoS One. 2013 Apr 10;8(4):e60334.
保存条件: -80℃(运输条件:冰袋低温运输)
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 1.869 ml 9.344 ml 18.688 ml
5 mM 0.374 ml 1.869 ml 3.738 ml
10 mM 0.187 ml 0.934 ml 1.869 ml
50 mM 0.037 ml 0.187 ml 0.374 ml
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参考文献

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