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V51316-1ml

10mM in DMSO

￥710.00

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产品描述：

Ralaniten (EPI-002) 是一种有效和具有口服活性的雄激素受体 N 端结构域 (AR-NTD) 拮抗剂。Ralaniten 抑制 AR 转录活性，IC50 值为 7.4 μM。Ralanites 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。

靶点：

IC50: 7.4 μM (AR-NTD);AndrogenReceptor

体外研究：

EPI-002 (5-35 μM；2-3 天) 减少 LNCaP 细胞的 AR 依赖性增殖，并且对不表达功能性 AR 的 PC3 人前列腺癌细胞的活力没有影响。
Ralaniten (10-35 μM；4 小时) 抑制 LNCaP 细胞中毛喉素诱导的 AR N 末端结构域 (NTD) 的反式激活。

体内研究：

EPI-002 (100 mg/kg；每天口服两次，持续 28 天) 抑制阉割小鼠的 VCaP 肿瘤生长。

参考文献：

[1]. Myung JK, et, al. An androgen receptor N-terminal domain antagonist for treating prostate cancer. J Clin Invest. 2013 Jul;123(7):2948-60.

[2]. Yang YC, et, al. Targeting Androgen Receptor Activation Function-1 with EPI to Overcome Resistance Mechanisms in Castration-Resistant Prostate Cancer. Clin Cancer Res. 2016 Sep 1;22(17):4466-77.

溶解性：

soluble in DMSO

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.532 ml	12.662 ml	25.324 ml
5 mM	0.506 ml	2.532 ml	5.065 ml
10 mM	0.253 ml	1.266 ml	2.532 ml
50 mM	0.051 ml	0.253 ml	0.506 ml

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参考文献

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