| 靶点: |
TRAF6-Ubc13 |
| 体内研究: |
C25-140(~1.5 mg/kg;局部涂抹于剃毛的背部和右耳;每天两次,持续 6 天)可改善 R 837 诱发的银屑病小鼠模型中的自身免疫性银屑病症状。
C25-140(6-14 mg/kg;腹腔注射;每天两次,持续 14 天)在胶原诱发的关节炎 (CIA) 模型中显示出剂量依赖性 RA 疾病结果改善。
C25-140(10 mg/kg;静脉注射)治疗显示 Cmax、AUC、t1/2 和 Vd 分别为 9.7 μg/mL、274083 ng min/mL、80.62 min 和4.13 L/kg。
C25-140(10 mg/kg;口服)治疗显示,Cmax、AUC、t1/2 和 Vd 分别为 3.4 μg/mL、124034 ng min/mL、127.33 min 和 13.3 L/kg。
C25-140(10 mg/kg;腹腔注射)治疗显示,Cmax、AUC、t1/2 和 Vd 分别为 4.2μg/mL、100000 ng min/mL、184 min、25.6 L/kg 。 |
| 参考文献: |
1. Brenke JK, et al. Targeting TRAF6 E3 ligase activity with a small-molecule inhibitor combats autoimmunity. J Biol Chem. 2018 Aug 24;293(34):13191-13203. |
| 保存条件: |
-80℃(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.185 ml |
10.927 ml |
21.855 ml |
| 5 mM |
0.437 ml |
2.185 ml |
4.371 ml |
| 10 mM |
0.219 ml |
1.093 ml |
2.185 ml |
| 50 mM |
0.044 ml |
0.219 ml |
0.437 ml |
|
| 注意: |
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