| 产品描述: | Verosudil (AR-12286) 是一种有效的 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂,对 ROCK1 和 ROCK2 的 Ki 分别为 2 和 2 nM。AR-12286 主要通过增加眼房水通过小梁网流出来降低眼压。 |
| 靶点: |
ROCK1:2 nM (Ki);ROCK2:2 nM (Ki);ROCK |
| 体内研究: |
Verosudil (AR-12286) (30 μL,滴眼,每日一次,连续 3 天) 在荷兰带兔和台湾岩猴中,显著降低眼压。 Verosudil (10 μL,滴眼,每日两次,持续五周) 可以逆转 Dexamethasone 诱发的眼高压小鼠模型的眼压、小梁网有效滤过面积和形态的变化。 |
| 参考文献: |
1. Lin CW, Sherman B, Moore LA, et al. Discovery and Preclinical Development of Netarsudil, a Novel Ocular Hypotensive Agent for the Treatment of Glaucoma. J Ocul Pharmacol Ther. 2018;34(1-2):40‐51.
2. Kopczynski C, Novack GD, Swearingen D, van Haarlem T. Ocular hypotensive efficacy, safety and systemic absorption of AR-12286 ophthalmic solution in normal volunteers. Br J Ophthalmol. 2013;97(5):567‐572. |
| 溶解性: |
soluble in DMSO |
| 保存条件: |
-80℃(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
3.054 ml |
15.272 ml |
30.544 ml |
| 5 mM |
0.611 ml |
3.054 ml |
6.109 ml |
| 10 mM |
0.305 ml |
1.527 ml |
3.054 ml |
| 50 mM |
0.061 ml |
0.305 ml |
0.611 ml |
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| 注意: |
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。 |