| 靶点： |
IC50: 43 nM (LXRβ), 214 nM (LXRα) |
| 体内研究： |
注射 SR9238 后 2 小时在肝脏中检测到约 6 μM SR9238，但血浆中未检测到任何化合物。腹腔注射或口服给药后，在肠道中也可检测到 SR9238。经 SR9238 治疗的小鼠肝脏脂质含量大幅降低。结果表明，与载体治疗的小鼠相比，经 SR9238 治疗的小鼠的 Tnfa 和 Il1b 表达均大幅降低(分别约 80% 和 >95%)。与载体治疗的 DIO 小鼠相比，经 SR9238 治疗的 DIO 小鼠的 F4/80 染色强度明显降低，这与 SR9238 对非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的有益作用一致。在实验期间，与载体治疗的动物相比，SR9238 治疗不会改变体重或体脂百分比。 SR9238 治疗可抑制饮食引起的肝脂肪变性、肝脏炎症和肝细胞损伤。 |
| 参考文献： |
1. Griffett K, et al. A liver-selective LXR inverse agonist that suppresses hepatic steatosis. ACS Chem Biol. 2013 Mar 15;8(3):559-67. |
| 保存条件： |
-80℃（运输条件：冰袋低温运输） |
| 配置溶液浓度参考： |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
0 ml |
0 ml |
0 ml |
| 5 mM |
0 ml |
0 ml |
0 ml |
| 10 mM |
0 ml |
0 ml |
0 ml |
| 50 mM |
0 ml |
0 ml |
0 ml |
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| 注意： |
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