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V51450-1ml

10mM in DMSO

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靶点：

AMPA

体内研究：

GYKI 53655 hydrochloride (4 mg/kg) 被发现对离子电渗疗法 α-amino-3-hydroxy-5-methylisoxazole-4-propionic acid (AMPA) 的神经元反应具有短期持续抑制作用，恢复时间减半大约 7 分钟。GYKI 53655 hydrochloride (4 和 8 mg/kg) 显著抑制或完全消除 AMPA 反应。结果表明 GYKI 53655 盐酸盐 (2 至 8 mg/kg) 在对 AMPA 的抑制反应中具有剂量依赖性。在测试的最高剂量下，GYKI 53655 hydrochloride 将 AMPA 反应降低到相当程度。GYKI 53655 hydrochloride 在剂量超过 5.0 mg/kg 时可完全预防强直和死亡。GYKI 53655 hydrochloride 的 ED50 值为 2.2 mg/kg，腹腔注射；GYKI 53655 hydrochloride 的最大作用持续 3 小时，然后 GYKI 53655 hydrochloride 的退出抑制作用在 1 小时后降至 20%。

参考文献：

1. Bleakman D, et al. Activity of 2,3-benzodiazepines at native rat and recombinant human glutamate receptors in vitro: stereospecificity and selectivity profiles. Neuropharmacology. 1996;35(12):1689-702.
2. Chizh BA, et al. A comparison of intravenous NBQX and GYKI 53655 as AMPA antagonists in the rat spinal cord. Br J Pharmacol. 1994 Jul;112(3):843-6.
3. Szabados T, et al. Comparison of anticonvulsive and acute neuroprotective activity of three 2,3-benzodiazepine compounds, GYKI 52466, GYKI 53405, and GYKI 53655. Brain Res Bull. 2001 Jun;55(3):387-91.

溶解性：

H2O: >10mg/mL

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.572 ml	12.858 ml	25.717 ml
5 mM	0.514 ml	2.572 ml	5.143 ml
10 mM	0.257 ml	1.286 ml	2.572 ml
50 mM	0.051 ml	0.257 ml	0.514 ml

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GYKI 53655盐酸盐

1-(4-Aminophenyl)-3-methylcarbamyl-4-methyl-3,4-dihydro-7,8-methylenedioxy-5H-2,3-benzodiazepinehydrochloride

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