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V51451-1ml

10mM in DMSO

￥540.00

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靶点：

IC50: 10.7 μM (Epac1), 66 μM (Epac2(B))

体内研究：

CE3F4 (1-3 mg/kg；通过颈内静脉导管) 抑制心房颤动 (AF)，CE3F4 (3 mg/kg；静脉注射) 抑制室性心律失常。
CE3F4 (10 mg/kg；iv) 改善小鼠心肌梗死后的心功能。

参考文献：

1. Courilleau D, et al. The (R)-enantiomer of CE3F4 is a preferential inhibitor of human exchange protein directly activated by cyclic AMP isoform 1 (Epac1). Biochem Biophys Res Commun. 2013 Oct 25;440(3):443-8.
2. Courilleau D, et al. Identification of a tetrahydroquinoline analog as a pharmacological inhibitor of the cAMP-binding protein Epac. J Biol Chem. 2012 Dec 28;287(53):44192-202.
3. Pratt EP, et al. Ca2+ influx through L-type Ca2+ channels and Ca2+-induced Ca2+ release regulate cAMP accumulation and Epac1-dependent ERK 1/2 activation in INS-1 cells. Mol Cell Endocrinol. 2016 Jan 5;419:60-71.
4. Prajapati R, et al. Usefulness of Exchanged Protein Directly Activated by cAMP (Epac)1-Inhibiting Therapy for Prevention of Atrial and Ventricular Arrhythmias in Mice. Circ J. 2019;83(2):295-303.
5. Abstract 17548: Inhibition of Exchange Protein 1 Directly Activated by cAMP (Epac1) is Cardioprotective Against Ischemia-reperfusion Injury

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.849 ml	14.245 ml	28.489 ml
5 mM	0.57 ml	2.849 ml	5.698 ml
10 mM	0.285 ml	1.424 ml	2.849 ml
50 mM	0.057 ml	0.285 ml	0.57 ml

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参考文献

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CE3F4,非竞争性Epac1抑制剂

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