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V51453-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

MJN110 是一种口服有效且选择性的单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂，对 hMAGL 和 2-花生四烯酸甘油酯 (2-AG) 的 IC50 分别为 9.1 nM 和 2.1 nM。MJN110 可以产生阿片类活性分子保护作用，具有很强的抗痛觉过敏活性。

靶点：

IC50: 9.1 nM (hMAGL) and 2.1 nM (2-AG)

体外研究：

MJN110 (0.01-1000 nM; 4 hours) has the primary serine hydrolase target, hMAGL, with an IC50 of ~1 nM and 10- and 100-fold selectivity windows over ABHD6 and LYPLA1/2, respectively.

体内研究：

MJN110 (i.p.; 0.0818 mg/kg; twice daily for 5.5 days) reverses chronic constriction injury (CCI)-induced mechanical allodynia and thermal hyperalgesia in a dose-dependent manner. The respective ED50 value (95% confidence limits) is 0.430 (0.233-0.793) mg/kg.

参考文献：

1. Wilkerson JL, et al. The Selective Monoacylglycerol Lipase Inhibitor MJN110 Produces Opioid-Sparing Effects in a Mouse Neuropathic Pain Model. J Pharmacol Exp Ther. 2016 Apr;357(1):145-56.

2. Niphakis MJ, et al. Evaluation of NHS carbamates as a potent and selective class of endocannabinoid hydrolase inhibitors. ACS Chem Neurosci. 2013 Sep 18;4(9):1322-32.

溶解性：

soluble in DMSO

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.163 ml	10.815 ml	21.63 ml
5 mM	0.433 ml	2.163 ml	4.326 ml
10 mM	0.216 ml	1.081 ml	2.163 ml
50 mM	0.043 ml	0.216 ml	0.433 ml

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参考文献

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