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V51495-1ml

10mM in DMSO

￥2030.00

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靶点：

IC50: 8.9 nM (rat uterus oxytocin receptor), 26 nM (human uterus oxytocin receptor)

体内研究：

L-368,899 在大鼠和狗体内的药代动力学相似。单次静脉注射后，L-368,899 在这两种动物中的半衰期 (t1/2) 均为 2 小时。L-368,899 在大鼠或狗体内的血浆清除率在 23-36ml/min/kg 之间。在狗体内，其稳态分布容积 (Vdss) 值分别为 2.0 和 2.6 L/kg 以及 3.4-4.9 L/kg。
L-368,899 具有口服生物利用度。在大鼠中，5mg/kg 剂量下，雌性和雄性大鼠的口服生物利用度分别为 14% 和 18%。此外，在 25mg/kg 剂量下，雌性和雄性大鼠的口服生物利用度分别为 17% 和 41%。

参考文献：

1. Williams PD, et al. 1-((7,7-Dimethyl-2(S)-(2(S)-amino-4-(methylsulfonyl)butyramido)bicyclo [2.2.1]-heptan-1(S)-yl)methyl)sulfonyl)-4-(2-methylphenyl)piperaz ine (L-368,899): an orally bioavailable, non-peptide oxytocin antagonist with potential utility for managing preterm labor. J Med Chem. 1994 Mar 4;37(5):565-71.
2. Kathryn L. Thompson, et al. Pharmacokinetics and Disposition of the Oxytocin Receptor Antagonist L-368,899 in Rats and Dogs

溶解性：

H2O: 20 mg/mL, soluble

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.803 ml	9.013 ml	18.025 ml
5 mM	0.361 ml	1.803 ml	3.605 ml
10 mM	0.18 ml	0.901 ml	1.803 ml
50 mM	0.036 ml	0.18 ml	0.361 ml

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L-368,899 盐酸盐

1-((7,7-DIMETHYL-2(S)-(2(S)-AMINO-4-(METHYLSULFONYL)BUTYRAMIDO)BICYCLO[2,2,1]HEPTAN-1(S)-YL)METHYLSULFONYL)-4-(2-METHYLPHENYL)PIPERAZINE HYDROCHLORIDE

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