| 靶点： |
Mineralocorticoid receptor |
| 体内研究： |
单次口服 0.1、0.3、1 和 3 mg/kg Esaxerenone 后，最大血浆浓度 (Cmax) 和血浆浓度-时间曲线下面积 (AUC) 随剂量增加而增加。达到 Esaxerenone 最大血浆浓度的时间 (Tmax) 为 2.0 至 4.5 小时。静脉注射 0.1、0.3、1 和 3 mg/kg Esaxerenone 后，大鼠的全身清除率 (CL) 和稳态分布容积 (Vss) 分别为 3.53 至 6.69 mL/min/kg 和 1.47 至 2.49 L/kg，食蟹猴的全身清除率 (CL) 和稳态分布容积 (Vss) 分别为 2.79 至 3.69 mL/min/kg 和 1.34 至 1.54 L/kg。给药后长达 168 小时，大鼠尿液和粪便中分别排出 3.9% 和 91.4% 的剂量放射性，总计 95.2%。在猴子中，长达 168 小时的排出放射性分别为尿液中的 11.5%、粪便中的 82.3% 和总计 93.9%。 |
| 参考文献： |
1. Yamada M, et al. Pharmacokinetics, distribution, and disposition of esaxerenone, a novel, highly potent and selective non-steroidal mineralocorticoid receptor antagonist, in rats and monkeys. Xenobiotica. 2017 Dec;47(12):1090-1103. |
| 保存条件： |
-80℃（运输条件：冰袋低温运输） |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.144 ml |
10.719 ml |
21.438 ml |
| 5 mM |
0.429 ml |
2.144 ml |
4.288 ml |
| 10 mM |
0.214 ml |
1.072 ml |
2.144 ml |
| 50 mM |
0.043 ml |
0.214 ml |
0.429 ml |
|
| 注意： |
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