| 靶点： |
IC50: 130 nM (BAZ2A) and 180 nM (BAZ2B); Kd: 109 nM (BAZ2A) and 170 nM (BAZ2A) |
| 体内研究： |
BAZ2-ICR (化合物 13) 表现出极高的溶解度 (25 mM，溶于 D2O)，测得的 log D 为 1.05，在小鼠微粒体中具有高稳定性，并且在 CaCo-2 模型中具有良好的渗透性，因此适合口服和静脉管饲。BAZ2-ICR (5 mg/kg) 的生物利用度为 70%，清除率和分布容积适 中(约为小鼠肝血流量的 50%)。 |
| 参考文献： |
1. Drouin L, et al. Structure enabled design of BAZ2-ICR, a chemical probe targeting the bromodomains of BAZ2A and BAZ2B. J Med Chem. 2015 Mar 12;58(5):2553-9. |
| 保存条件： |
-80℃（运输条件：冰袋低温运输） |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.798 ml |
13.989 ml |
27.979 ml |
| 5 mM |
0.56 ml |
2.798 ml |
5.596 ml |
| 10 mM |
0.28 ml |
1.399 ml |
2.798 ml |
| 50 mM |
0.056 ml |
0.28 ml |
0.56 ml |
|
| 注意： |
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