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V51556-1ml	10mM in DMSO	￥1950.00 V51556-1ml ￥1950.00 3-5天	0 货期：3-5天	-	-	-	-

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靶点：

EC50: 5.5 μM (TREK-1) and 8.0 μM (TREK-2)

体内研究：

BL-1249 (1 mg/kg) 在体内抑制等容膀胱收缩。BL-1249 对膀胱收缩的影响持续时间较短 (30 分钟)，这可能是由于该化合物在静脉内给药后的快速消除半衰期 (0.69 小时)。
BL-1249 (1 mg/kg) 对平均动脉压几乎没有影响，这一观察结果再次与体外膀胱对血管松弛剂的选择性一致。

参考文献：

1. Tertyshnikova S, et al. BL-1249 [(5,6,7,8-tetrahydro-naphthalen-1-yl)-[2-(1H-tetrazol-5-yl)-phenyl]-amine]: a putative potassium channel opener with bladder-relaxant properties. J Pharmacol Exp Ther. 2005 Apr;313(1):250-9.
2. Pope L, et al. Protein and Chemical Determinants of BL-1249 Action and Selectivity for K2P Channels. ACS Chem Neurosci. 2018 Dec 19;9(12):3153-3165.
3. Iwaki Y, et al. Towards a TREK-1/2 (TWIK-Related K+ Channel 1 and 2) dual activator tool compound: Multi-dimensional optimization of BL-1249. Bioorg Med Chem Lett. 2019 Jul 1;29(13):1601-1604.

溶解性：

DMSO: ~17.5mg/mL

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	3.432 ml	17.161 ml	34.322 ml
5 mM	0.686 ml	3.432 ml	6.864 ml
10 mM	0.343 ml	1.716 ml	3.432 ml
50 mM	0.069 ml	0.343 ml	0.686 ml

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参考文献

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BL 1249,K2P2.1（TREK-1）和K2P10.1（TREK-2）激活剂

BL-1249

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