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V51579-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

HX531 是一种口服有效的 RXR 拮抗剂，其 IC50 为 18 nM。HX531 上调 p53-p21Cip1 通路。HX531 消除 t-RA 的抗凋亡 (Apoptosis) 作用。HX531 发挥抗肥胖、抗糖尿病和抗黑色素瘤活性。

体外研究：

HX531 (2.5 μM，30 min) 消除 t-RA 的抗凋亡作用。
HX531 (0-10 μM，24 h) 对 PPARα/RXR 激动剂诱导的转录激活和 PPARγ 激动剂诱导的分子表达无明显影响。
HX531 (2.5 μM，0-10 天) 上调 p53-p21 Cip1 通路诱导 G0/G1 细胞周期阻滞并抑制人内脏前脂肪细胞 HPV 分化。
HX531 (2.5 μM，0-10 天) 在正常人系膜细胞 NHMCs 中将高糖诱导的 G0/G1 细胞周期阻滞逆转至正常葡萄糖水平。
HX531 延缓黑色素瘤耐药，阻止肿瘤微环境中 M2 巨噬细胞极化。

体内研究：

HX531 (0.1% 和 0.3% 食品添加剂，口服，两周) 预防小鼠 HF 饮食中体重增加并预防 HF 饮食诱导的高血糖症和高胰岛素血症，并使瘦素水平升高。
HX531 (0.1% 和 0.3% 食品添加剂，口服，两周) 阻止脂肪细胞肥大，减轻胰岛素抵抗。
HX531 (0.1% 和 0.3% 食品添加剂，口服，两周) 直接拮抗 PPARγ/RXR，减少骨骼肌中参与脂肪酸内流和脂肪生成的分子，并增加参与能量消耗的分子。
HX531 (0.1% 和 0.3% 食品添加剂，口服，3-4 周) 导致与脂肪萎缩相关的高血糖和胰岛素抵抗的再次出现。
HX531 (10 mg/kg，口服，每天，30 周) 在大鼠体内减轻体重，抑制脂肪细胞肥大，诱导脂肪细胞 G0/G1 细胞周期阻滞。

参考文献：

1. Konta T, et al. Selective roles of retinoic acid receptor and retinoid x receptor in the suppression of apoptosis by all-trans-retinoic acid. J Biol Chem. 2001 Apr 20;276(16):12697-701.
2. Yamauchi T, et al. Inhibition of RXR and PPARgamma ameliorates diet-induced obesity and type 2 diabetes. J Clin Invest. 2001 Oct;108(7):1001-13.
3. Atsuko Nakatsuka, et al. RXR antagonism induces G0 /G1 cell cycle arrest and ameliorates obesity by up-regulating the p53-p21(Cip1) pathway in adipocytes. J Pathol. 2012 Apr;226(5):784-95.
4. Wenrui Zhao, et al. RXR signaling targeted cancer therapy. January 2023The Innovation Life 1(1):100014

溶解性：

可溶于DMSO

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.068 ml	10.34 ml	20.68 ml
5 mM	0.414 ml	2.068 ml	4.136 ml
10 mM	0.207 ml	1.034 ml	2.068 ml
50 mM	0.041 ml	0.207 ml	0.414 ml

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参考文献

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HX 531