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V51580-1ml

10mM in DMSO

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体内研究：

未植入软骨中羟脯氨酸的量为 119.3±4.2 nM/mg，这在植入载体给药动物的软骨中在 14 天期间降至 53.6±7.1 nM/mg。以 2.5、5、10 和 25 mg/kg 的剂量口服给予 Cipemastat 的动物表现出统计学上增加的植入软骨羟脯氨酸水平。第二次挑战注射 P. acnes 后十四天，最常受血管翳影响的软骨区域是股骨外侧髁，这是分析的区域。在非关节炎动物中，平均软骨面积为 0.17±0.02 mm2 (n=5)。在关节炎动物中，平均面积显著减少至 0.086±0.01 mm2 (n=10)。服用 Cipemastat (50 mg/kg，口服) 的动物组显示出明显更大的软骨面积，平均值为 0.126±0.012 mm2 (n=9)。辅形剂给药动物的血管翳面积为 0.099±0.017 mm2，Cipemastat 给药动物的血管翳面积为 0.102±0.019 mm2。佐剂性关节炎注射佐剂在载体给药的大鼠中诱导注射爪的肿胀的两个阶段。初级肿胀阶段发生在第 0 天到第 5 天之间，并导致爪子体积增加 1.9±0.1 mL；第二阶段发生在第 9 天到第 14 天之间，爪肿胀增加了 0.98±0.08 mL。给予
Dexamethasone (0.1 mg/kg) 的动物组显示原发性 (0.2±0.03 mL) 和继发性炎症 (0.07±0.08 mL) 爪肿胀以及病变评分的总抑制显著减少。

参考文献：

1. E J Lewis, et al. Ro 32-3555, an orally active collagenase inhibitor, prevents cartilage breakdown in vitro and in vivo. Br J Pharmacol. 1997 May; 121(3): 540–546.

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.291 ml	11.454 ml	22.907 ml
5 mM	0.458 ml	2.291 ml	4.581 ml
10 mM	0.229 ml	1.145 ml	2.291 ml
50 mM	0.046 ml	0.229 ml	0.458 ml

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