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V51603-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

AZ13705339 是一种高效且具有选择性的 PAK1 抑制剂，对 PAK1 和 pPAK1 的 IC50 分别为 0.33 nM 和 59 nM。AZ13705339 对 PAK1 和 PAK2 具有结合亲和力，Kd 分别为 0.28 nM 和 0.32 nM。AZ13705339 可用于癌症研究。

靶点：

PAK2：0.32 nM (Kd)；PAK1：0.28 nM (Kd);PAK

体外研究：

AZ13705339 (1 μM) inhibits αIgM-controlled adhesion and not PMA-induced adhesion in Namalwa cells.
AZ13705339 (300 nM, 30 min) prevents Siglec-8 engagement-induced eosinophil death.

体内研究：

AZ13705339 (100 mg/kg, P.O.) has moderate clearance and oral Cmax of 7.7 μM in rats.

参考文献：

1. McCoull W, Hennessy EJ, Blades K, et al. Optimization of Highly Kinase Selective Bis-anilino Pyrimidine PAK1 Inhibitors. ACS Med Chem Lett. 2016;7(12):1118-1123. Published 2016 Sep 14. [Content Brief]

2. Martin F M de Rooij, et al. A loss-of-adhesion CRISPR-Cas9 screening platform to identify cell adhesion-regulatory proteins and signaling pathways. Nat Commun. 2022 Apr 19;13(1):2136. [Content Brief]

3. Daniela J Carroll, et al. Siglec-8 Signals Through a Non-Canonical Pathway to Cause Human Eosinophil Death In Vitro. Front Immunol. 2021 Oct 11;12:737988.

溶解性：

soluble in DMSO

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.588 ml	7.94 ml	15.879 ml
5 mM	0.318 ml	1.588 ml	3.176 ml
10 mM	0.159 ml	0.794 ml	1.588 ml
50 mM	0.032 ml	0.159 ml	0.318 ml

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