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V51617-1ml

10mM in DMSO

￥1810.00

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产品描述：

EPZ020411是有效的、选择性的PRMT6小分子抑制剂，IC50为10 nM

靶点：

PRMT6(Cell-free assay):10 nM; PRMT1(Cell-free assay):119 nM; PRMT8Cell-free assay):223 nM;HistoneMethyltransferase

体外研究：

在外源性过表达PRMT6的人类黑色素瘤A375细胞中，EPZ020411剂量依赖性地降低H3R2甲基化(IC50=0.637±0.241 μM)。在生化试验中，EPZ020411对PRMT6/8/1的选择性比对其他组蛋白甲基转移酶（包括4种精氨酸甲基转移酶 PRMT3, PRMT4, PRMT5, PRMT7）高100倍以上。在并行人工膜渗透试验中，EPZ020411具有较差的渗透

体内研究：

EPZ020411在大鼠中通过皮下注射具有良好的生物利用度，是一种适于作为体内研究的化合物。单次静脉注射1 mg/kg EPZ020411至雄性Sprague-Dawley大鼠中，其在体内清除率（CL）为19.7±1.0 mL/min/kg，在稳定状态下的分布容积（Vss）为11.1±1.6 L/kg，平均半衰期为8.54±1.43 h。皮下注射5 mg/kg，具有良好的生物利用度65.6 ± 4.3%，EPZ020411在血液中的游离浓度高于PRMT6生化IC50值的时间大于12小时

细胞实验：

Cell lines: A375细胞
Concentrations: 0-20 μM
Incubation Time: 48 h
Method: 将A375 (CRL-1619)细胞培养在含10% FBS的DMEM培养基中。将PRMT6克隆进pcDNA4 HisMAX_A质粒的BamHI和coRI位点之间。将细胞以200,000/孔的密度接种于6孔板。第二天将his-tagged PRMT6质粒转染到细胞中，同时用化合物对之进行处理（化合物浓度最高为20 μM），处理48小时后收集细胞沉淀。
仅供参考。

动物实验：

Animal Models: Sprague-Dawley大鼠 Dosages: 1 mg/kg Administration: 静脉注射仅供参考

参考文献：

1. Mitchell LH, et al. ACS Med Chem Lett. 2015, 6(6):655-9.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol、H2O

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.087 ml	10.437 ml	20.874 ml
5 mM	0.417 ml	2.087 ml	4.175 ml
10 mM	0.209 ml	1.044 ml	2.087 ml
50 mM	0.042 ml	0.209 ml	0.417 ml

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EPZ020411 2HCl

N1,N2-Dimethyl-N1-[[3-[4-[[trans-3-[2-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)ethoxy]cyclobutyl]oxy]phenyl]-1H-pyrazol-4-yl]methyl]-1,2-ethanediamine hydrochloride

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