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V51637-1ml

10mM in DMSO

￥1720.00

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靶点：

Ki: 18.9 nM (Human A3 receptor), 113 nM (Rat A3 receptor), 15.6 µM (A1 receptor) and 2.05 µM (A2A receptor)

体内研究：

研究了 A3 腺苷受体 (A3AR) 对从 3 至 4 周龄大鼠分离的中小型、辣椒素敏感的背根神经节 (DRG) 神经元兴奋性的表达和功能影响。内源性激动剂腺苷可降低 N 型 Ca 电流，在 A3AR 拮抗剂 MRS 1523 存在的情况下，其作用会被抑制 56%。电流钳记录表明，MRS 中的 A3AR 激活也显著降低了大鼠 DRG 神经元的神经元放电1523 敏感但 PD173212 不敏感的方式。

参考文献：

1. Li AH, et al. Structure-activity relationships and molecular modeling of 3, 5-diacyl-2,4-dialkylpyridine derivatives as selective A3 adenosine receptor antagonists.J Med Chem. 1998 Aug 13;41(17):3186-201.
2. Coppi E, et al. Adenosine A3 receptor activation inhibits pronociceptive N-type Ca2+ currents and cell excitability in dorsal root ganglion neurons.Pain. 2019 May;160(5):1103-1118.
3. Fernandez P, et al. Adenosine A₂A and A₃ receptors are involved in the human endothelial progenitor cells migration. J Cardiovasc Pharmacol. 2012 May;59(5):397-404.
4. Yoshikawa N, et al. Cordycepin (3'-deoxyadenosine) inhibits the growth of B16-BL6 mouse melanoma cells through the stimulation of adenosine A3 receptor followed by glycogen synthase kinase-3beta activation and cyclin D1 suppression. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2008 Jun;377(4-6):591-5.

溶解性：

DMSO: >10 mg/mL

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.503 ml	12.514 ml	25.028 ml
5 mM	0.501 ml	2.503 ml	5.006 ml
10 mM	0.25 ml	1.251 ml	2.503 ml
50 mM	0.05 ml	0.25 ml	0.501 ml

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参考文献

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