| 产品描述: | Salinomycin (Coxistac, Bio-cox, Procoxacin), 曾经被用作抗球虫药,具有抗癌和抗肿瘤干细胞的效果。 |
| 靶点: |
Wnt/β-catenin;Wnt/beta-catenin; Antibacterial |
| 体内研究: |
Salinomycin能够有效地消除癌症干细胞,从而诱导预处理过的和具有药物抗性的癌症部分临床回归。它还是阳性的离子型和变时型试剂,其处理过后能加大心输出量、左心室收缩压、提高心率、平均动脉压、灌装动脉血管舒张以及血流量、血浆儿茶酚胺的浓度。这些实验结果都是以口服、吸入式注射150 μg/kg salinomycin的交交犬为模型进行的研究。然而,在哺乳动物中如马、猫、猪和羊驼,salinomycin被报导在偶然的口服或吸入摄入的情况下,具有相当大的毒性作用。风险评估数据表明,人类可接受的salinomycin每日可摄入量为5 μg/kg,超过500 μg/kg的每日摄入量会对狗产生神经毒性,如髓鞘损失、轴索变性。静脉注射200-250 μg/kg的salinomycin三周(隔天注射)会导致肿瘤转移的部分消退、仅有非常小的急性、长期副作用,使用传统的化疗药物治疗途径,则没有严重的急性长期副作用 |
| 细胞实验: |
Cell lines: 结肠癌细胞(SW480, SW620, RKO)、乳腺癌细胞系(MCF-7, T47D, MDA-MB-453). Concentrations: 1, 2.5, 5, 10 μM Incubation Time: 26 h Method: 将细胞以1500/孔(SW480或SW620)或4000/孔(其他细胞系)的密度铺于平底96孔板。16小时后,用salinomycin对细胞进行处理22小时,然后每孔加入溶于PBS中的5 mg/ml MTT,4小时,加入triplex solution裂解细胞。读取562 nm出的吸光值。 |
| 动物实验: |
Animal Models: NOD/SCID小鼠 Dosages: 5 mg/kg Administration: 腹腔注射 |
| 参考文献: |
1. Naujokat C, et al. J Biomed Biotechnol. 2012:950658. 2. Verdoodt B, et al. PLoS One. 2012, 7(9):e44132. 3. Zhang B, et al. Oncol Rep. 2013, 29(4):1371-8. |
| 溶解性: |
Soluble in DMSO、Ethanol |
| 保存条件: |
-80℃(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.332 ml |
6.658 ml |
13.316 ml |
| 5 mM |
0.266 ml |
1.332 ml |
2.663 ml |
| 10 mM |
0.133 ml |
0.666 ml |
1.332 ml |
| 50 mM |
0.027 ml |
0.133 ml |
0.266 ml |
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| 注意: |
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