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V52302-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

L-165041 是一种细胞渗透的 PPARδ 激动剂，对 PPARδ 和 PPARγ 的 Ki 值分别为 6 nM 和约 730 nM，可以在 NIH-PPARδ 细胞中诱导脂肪细胞分化。

靶点：

PPARδ 6 nM (Ki); PPARγ 730 nM (Ki)

体外研究：

L-165041 是一种 PPARδ 激动剂，对 PPARδ 和 PPARγ 的 Ki 分别为 6 nM 和大约 730 nM。
L-165041 (1 或 5 μM) 抑制 VEGF 诱导的内皮细胞 (EC) 增殖和迁移。L-165041 对 VEGF 激活的人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的细胞周期进程产生负面影响。L-165041 (10 μM) 抑制 PPARδ 非依赖性、VEGF 诱导的血管生成。
PPARδ 配体 L-165041 抑制 PDGF 诱导的 rVSMC 增殖和迁移。L-165041 预处理 1 小时后，PDGF 诱导的细胞迁移受到抑制。L-165041 (10 μM) 显著抑制由 PDGF 诱导的 S 相转变。

体内研究：

L-165041 (5 mg/kg/天，腹腔注射) 显著降低小鼠脂滴的形成。L-165041 显著降低小鼠肝脏胆固醇和甘油三酯的水平。与载体组相比，L-165041 增加了 PPARδ 的 mRNA 表达水平。L-165041 处理小鼠的脂蛋白脂肪酶 (LPL) 表达显著高于载体组。

参考文献：

1. Berger J, et al. Novel peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR) gamma and PPARdelta ligands produce distinct biological effects. J Biol Chem. 1999 Mar 5;274(10):6718-25.
2. Park, Jin-Hee., et al. The PPARδ ligand L-165041 inhibits vegf-induced angiogenesis, but the antiangiogenic effect is not related to PPARδ. Journal of Cellular Biochemistry (2012), 113(6), 1947-1954.
3. Lim, Hyun-Joung., et al. PPARδ ligand L-165041 ameliorates Western diet-induced hepatic lipid accumulation and inflammation in LDLR-/- mice. European Journal of Pharmacology (2009), 622(1-3), 45-51.
4. Lim, Hyun-Joung., et al. PPARδ agonist L-165041 inhibits rat vascular smooth muscle cell proliferation and migration via inhibition of cell cycle. Atherosclerosis (Amsterdam, Netherlands) (2009), 202(2), 446-454.

溶解性：

可溶于DMSO

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.485 ml	12.424 ml	24.848 ml
5 mM	0.497 ml	2.485 ml	4.97 ml
10 mM	0.248 ml	1.242 ml	2.485 ml
50 mM	0.05 ml	0.248 ml	0.497 ml

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参考文献

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