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V52342-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

Quisinostat (JNJ-26481585) is a potent, second-generation and orally active pan-HDAC inhibitor (HDACi), with IC50 values ranging from 0.11 nM to 0.64 nM for HDAC1, HDAC2, HDAC4, HDAC10 and HDAC11. Quisinostat has a broad spectrum antitumoral activity. Quisinostat can induce autophagy in neuroblastoma cells

靶点：

HDAC1:0.11 nM (IC50);HDAC2:0.33 nM (IC50);HDAC4:0.64 nM (IC50);HDAC10:0.46 nM (IC50);HDAC11:0.37 nM (IC50);HDAC3:4.86 nM (IC50);HDAC5:3.69 nM (IC50);HDAC8:4.26 nM (IC50);HDAC9:32.1 nM (IC50);HDAC6:76.8 nM (IC50);HDAC7:119 nM (IC50);Apoptosis; HDAC; Autophagy

体内研究：

Quisinostat (40 mg/kg; p.o.; once daily; for 3 days) acts as a potent HDAC1 inhibitor p21waf1,cip1 ZsGreen tumors in vivo. Quisinostat induces continuous H3 acetylation in tumor tissue in vivo. Quisinostat (10 mg/kg; once daily; i.p.; for 14 days) strongly inhibits the growth of large pre-established HCT116 colon xenografts

参考文献：

1. Arts J, et al. JNJ-26481585, a novel second-generation oral histone deacetylase inhibitor, shows broad-spectrum preclinical antitumoral activity. Clin Cancer Res. 2009 Nov 15;15(22):6841-51. 2. Vamsi Krishna Kommalapati, et al. Inhibition of JNJ-26481585-mediated autophagy induces apoptosis via ROS activation and mitochondrial membrane potential disruption in neuroblastoma cells. Mol Cell Biochem. 2020 May;468(1-2):21-34.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.535 ml	12.675 ml	25.35 ml
5 mM	0.507 ml	2.535 ml	5.07 ml
10 mM	0.254 ml	1.268 ml	2.535 ml
50 mM	0.051 ml	0.254 ml	0.507 ml

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参考文献

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