| 体内研究: |
CGP 37849 有效地 (Ki 为 220 nM) 并竞争性抑制 NMDA 敏感的 l-[3H]-谷氨酸与突触后密度的结合 (PSD) 来自大鼠大脑的碎裂素。CGP 37849 抑制选择性 NMDA 受体拮抗剂[3H]- (±) -3- (2-carboxypiperazin-4-yl) propyl-1-phosphonate (CPP) 与 Ki 为 35 nM。 在体内,给大鼠口服 CGP 37849 可选择性地阻断海马神经元的放电由离子电泳应用的 NMDA 诱导,而不影响对使君子氨酸或红藻氨酸的反应。 给小鼠口服 CGP 37849 可抑制具有 ED50 为 21 mg/kg。 |
| 参考文献: |
1. Fagg GE, et al. CGP 37849 and CGP 39551: novel and potent competitive N-methyl-D-aspartate receptor antagonists with oral activity. Br J Pharmacol. 1990 Apr;99(4):791-7. 2. Schmutz M, et al. The competitive NMDA receptor antagonists CGP 37849 and CGP 39551 are potent, orally-active anticonvulsants in rodents. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 1990 Jul;342(1):61-6. 3. Papp M, et al. Antidepressant activity of non-competitive and competitive NMDA receptor antagonists in a chronic mild stress model of depression. Eur J Pharmacol. 1994 Sep 22;263(1-2):1-7. 4. Przegaliński E, et al. The influence of the benzodiazepine receptor antagonist flumazenil on the anxiolytic-like effects of CGP 37849 and ACPC in rats. Neuropharmacology. 2000 Jul 24;39(10):1858-64. |
| 保存条件: |
-80℃(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
4.781 ml |
23.907 ml |
47.815 ml |
| 5 mM |
0.956 ml |
4.781 ml |
9.563 ml |
| 10 mM |
0.478 ml |
2.391 ml |
4.781 ml |
| 50 mM |
0.096 ml |
0.478 ml |
0.956 ml |
|
| 注意: |
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