In a focal ischemia model, YM90K (30 mg/kg i.v. bolus+10 mg/kg/h for 4 h) reduces the volume of ischemic damage in the cerebral cortex in F344 rats. YM90K 对 DBA/2 小鼠的听源性癫痫发作具有强效抑制作用;YM90K 对抗强直性癫痫发作的 ED50 值为 2.54 mg/kg (腹腔注射)。YM90K 的抗惊厥作用持续时间为 30 分钟。 在全身缺血模型中,在蒙古沙鼠 5 分钟缺血后 1 小时注射 YM90K (15 mg/kg 腹腔注射) 可显著预防海马 CA1 区延迟性神经元死亡。YM90K (30 mg/kg 腹腔注射) 的神经保护作用的治疗时间窗为 6 小时。 在局灶性脑缺血模型中,YM90K (30 mg/kg 静脉推注 + 10 mg/kg/h 给药,持续 4 小时) 可减少 F344 大鼠大脑皮层缺血性损伤的体积。
参考文献:
1. M Shimizu-Sasamata, et al. YM90K: pharmacological characterization as a selective and potent alpha-amino-3-hydroxy-5-methylisoxazole-4-propionate/kainate receptor antagonist. J Pharmacol Exp Ther. 1996 Jan;276(1):84-92.