| 货号 | 规格 | 价格 | 上海 | 北京 | 珠海 | 重庆 | 武汉 | 购买数量 |
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V52600-1ml |
10mM in DMSO | ￥720.00 |
货期：3-5天 | - | - | - | - |
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| 产品描述： | Tenidap (CP-66248) 是一种口服有效的 5-LOX 和 COX 双重抑制剂，具有抗炎和免疫调节特性。Tenidap 能下调软骨细胞 IL-1 受体的表达，减少 IL-1、IL-6 和 TNF-α 等促炎细胞因子的释放，并抑制 MMP 生成及软骨降解。Tenidap 还能阻断骨吸收及白细胞与血管内皮的黏附，同时干扰小鼠精子获能相关的离子和 pH 变化，并选择性地增强 hKir2.3 通道活性 (EC50=1.3 μM)。Tenidap 可用于类风湿性关节炎的相关研究。 | ||||||||||||||||||||
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| 靶点： | COX-1 0.03 μM (IC50); COX-2 1.2 μM (IC50); 15-LOX; MMP-8 | ||||||||||||||||||||
| 体外研究： | Tenidap 可在体外强效抑制人多形核白细胞中白三烯 B4 和前列腺素类的合成。 Tenidap (20 μg/mL) 可降低正常及骨关节炎患者人软骨细胞中 IL-1β 受体的表达，并能强效抑制 IL-1β 诱导的这些细胞中胶原酶与基质溶素的合成及 mRNA 水平。 Tenidap 可在体外骨培养体系中强效抑制由甲状旁腺激素、维生素 D3、IL-1α、TNF-α 和前列腺素 E2 诱导的骨吸收，且该作用独立于前列腺素合成的抑制。 Tenidap 可抑制维生素 D3 诱导的 CD14 表达，部分逆转 H-胸苷摄取量的降低，并在 HL-60 粒单核细胞中抑制 IFN-γ 刺激的补体 C2 早期产生，但对分化细胞中的 C2 产生无影响。 Tenidap 可在体外黏附实验中强效抑制中性粒细胞、嗜酸性粒细胞、单核细胞及 T 细胞与内皮细胞的黏附，包括 IL-1 刺激模型。 Tenidap (0.01-10 μM; 50 min) 可强效且呈剂量依赖性地增强 CHO 细胞中 hKir2.3 通道介导的 Ba 敏感型 Rb 外流，其 EC50 为 402 nM。 Tenidap (30 μM; 5 min) 对 hKir2.3 通道具有选择性，因为它在稳定转染细胞中对 hKv1.5、μ1 Na 或 hKir2.1 通道几乎没有影响或完全没有影响。 |
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| 参考文献： | 1. Blackburn Jr W D, et al. Tenidap in rheumatoid arthritis a 24‐week double‐blind comparison with hydroxychloroquine‐plus‐piroxicam, and piroxicam alone[J]. Arthritis & Rheumatism, 1995, 38(10): 1447-1456. 2. Breedveld F, et al. Tenidap: a novel cytokine-modulating antirheumatic drug for the treatment of rheumatoid arthritis. Scand J Rheumatol Suppl. 1994;100:31-44. 3. Chávez JC, et al. Participation of the Cl-/HCO(3)- exchangers SLC26A3 and SLC26A6, the Cl- channel CFTR, and the regulatory factor SLC9A3R1 in mouse sperm capacitation. Biol Reprod. 2012;86(1):1-14. Published 2012 Jan 19. 4. Liu Y, et al. Tenidap, a novel anti-inflammatory agent, is an opener of the inwardly rectifying K+ channel hKir2.3. Eur J Pharmacol. 2002;435(2-3):153-160. |
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| 溶解性： | 可溶于DMSO | ||||||||||||||||||||
| 保存条件： | -80℃（运输条件：冰袋低温运输） | ||||||||||||||||||||
| 配置溶液浓度参考： |
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