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V52612-1ml

10mM in DMSO

￥980.00

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产品描述：

GPI-1046 是一种不含抗生素作用的免疫亲和素配体，通过上调 PFC 和 NAc 核心中的谷氨酸转运蛋白1 (GLT1) 来减少乙醇摄入。GPI-1046 是 FK506 的类似物，在神经退行性疾病模型中显示出神经保护作用。GPI-1046 易穿过血脑屏障并促进中枢神经系统中多巴胺 (DA) 细胞的再生，这与啮齿动物模型中的功能恢复相关。GPI-1046 可改善 HIV 相关的周围神经损伤。

靶点：

GLT1;HIVProtease

体内研究：

GPI-1046 (10-20 mg/kg，i.p.，一天一次，持续八天) 在 alcohol-preferring 大鼠模型中，可显著降低乙醇摄入量，且不影响体重和蔗糖摄入量。
GPI-1046 (50 mg/kg，p.o.，一天一次，持续 1-4 周) 显著上调 GLT1 的表达和功能，具有神经保护作用。
GPI-1046 (50 mg/kg，p.o.，一天两次，直至死亡) 在肌萎缩性侧索硬化症 (Amyotrophic lateral sclerosis, ALS) 小鼠模型中，生存期得到有效延长，GLT1 蛋白水平显著升高。

参考文献：

1. Sari Y, et al. Neuroimmunophilin GPI-1046 reduces ethanol consumption in part through activation of GLT1 in alcohol-preferring rats. Neuroscience. 2012 Dec 27;227:327-35.
2. Eberling JL, et al. The immunophilin ligand GPI-1046 does not have neuroregenerative effects in MPTP-treated monkeys. Exp Neurol. 2002 Dec;178(2):236-42.
3. Scott Letendre, et al. Neurologic Complications of HIV Disease and Their Treatment. Top HIV Med. Apr-May 2007;15(2):32-9.

溶解性：

soluble in DMSO

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.774 ml	13.872 ml	27.743 ml
5 mM	0.555 ml	2.774 ml	5.549 ml
10 mM	0.277 ml	1.387 ml	2.774 ml
50 mM	0.055 ml	0.277 ml	0.555 ml

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参考文献

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