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V52801-1ml

10mM in DMSO

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靶点：

IC50: 0.26 μM (hGAT-1); 1.2 μM (rGAT-1); 297 μM (rGAT-2); 333 μM (hGAT-3); 1140 μM (rGAT-3); 300 μM (hBGT-3)

体内研究：

当给予经过 PTZ 训练的大鼠时，CI-966 hydrochloride 产生中等水平的戊四唑 (PTZ) 杠杆反应。
CI-966 hydrochloride 可增强在 CA1 锥体层 γ-氨基丁酸的作用。CI-966 hydrochloride 在聚氨酯麻醉下通过腹腔注射 (5 mg/kg) 全身给药于 Sprague-Dawley 大鼠。注射后 20 至 30 分钟，通过微离子电渗疗法在 CA1 区域应用 GABA，对海马群峰值的抑制作用有很大差异，但总体上显著增强。
CI-966 hydrochloride 在各种动物模型中表现出抗惊厥特性。给予 1.39 mg/kg CI-966 hydrochloride 的狗口服吸收迅速，tmax 为 0.7 小时。在大鼠中口服 5 mg/kg，观察到平均 tmax 为 4.0 小时。在静脉注射相同剂量后，狗和大鼠的 t1/2 平均消除时间为 1.2 和 4.5 小时。CI-966 hydrochloride 在两个物种中的绝对口服生物利用度均为 100%。

参考文献：

1. Borden LA, et, al. Tiagabine, SK&F 89976-A, CI-966, and NNC-711 are selective for the cloned GABA transporter GAT-1. Eur J Pharmacol. 1994 Oct 14;269(2):219-24.
2. Green AR, et, al. GABA potentiation: a logical pharmacological approach for the treatment of acute ischaemic stroke. Neuropharmacology. 2000 Jul 10;39(9):1483-94.
3. T G Dhar, et al. Design, synthesis and evaluation of substituted triarylnipecotic acid derivatives as GABA uptake inhibitors: identification of a ligand with moderate affinity and selectivity for the cloned human GABA transporter GAT-3. J Med Chem (IF: 7.45; Q1). 1994 Jul 22;37(15):2334-42.
4. D M Grech, et al. Discriminative stimulus effects of presynaptic GABA agonists in pentobarbital-trained rats. Pharmacol Biochem Behav.1994 Jan;47(1):5-11.
5. U Ebert, et al. Systemic CI-966, a new gamma-aminobutyric acid uptake blocker, enhances gamma-aminobutyric acid action in CA1 pyramidal layer in situ. Can J Physiol Pharmacol. 1990 Sep;68(9):1194-9.
6. L L Radulovic, et al. Pharmacokinetics, mass balance, and induction potential of a novel GABA uptake inhibitor, CI-966 HCl, in laboratory animals. Pharm Res. 1993 Oct;10(10):1442-5.

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.112 ml	10.562 ml	21.123 ml
5 mM	0.422 ml	2.112 ml	4.225 ml
10 mM	0.211 ml	1.056 ml	2.112 ml
50 mM	0.042 ml	0.211 ml	0.422 ml

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CI 966 盐酸盐

1-[2-[BIS[4-(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL]METHOXY]ETHYL]-1,2,5,6-TETRAHYDROPYRIDINE-3-CARBOXYLIC ACID HYDROCHLORIDE

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