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V52807-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

LG100268 (LG268) 是一种有效的、选择性的，具有口服活性的视黄素X受体 (RXR) 激动剂，对 RXR-α，RXR-β，和RXR-γ 的 EC50 值分别为 4 nM、3 nM、4 nM。LG100268 显示对 RXR 的选择性优于 RAR (1000 倍)，对 RXR-α，RXR-β，和 RXR-γ 的 Ki 值分别为 3.4 nM，6.2 nM 和 9.2 nM。LG100268 激活 RXR 同源二聚体，诱导转录激活。LG100268 可用于肺癌的研究。

体外研究：

LG100268（100 nM-1 μM；24 小时）显示 RAW264.7 细胞中的 CSF3 下调以及 CXCL2 和 IL-1β mRNA 表达降低 2.5 倍。

体内研究：

LG100268（口服；100 mg/kg；每日一次；7 周）与 C/P 联合使用比单独使用 LG268 或 C/P 更明显地降低了平均肿瘤负担。该组合减少了肺癌，与对照组相比减少了 82%（与单一药物相比减少了 59%-67%）。

参考文献：

1. M F Boehm, et al. Design and Synthesis of Potent Retinoid X Receptor Selective Ligands That Induce Apoptosis in Leukemia Cells. J Med Chem
2. D S Lala, et al. Activation of Specific RXR Heterodimers by an Antagonist of RXR Homodimers.Nature. 1996 Oct 3;383(6599):450-3.
3. Martine Cao,et al.The Rexinoids LG100268 and LG101506 Inhibit Inflammation and Suppress Lung Carcinogenesis in A/J Mice. Cancer Prev Res (Phila). 2016 Jan;9(1):105-14.

溶解性：

可溶于DMSO

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.751 ml	13.756 ml	27.511 ml
5 mM	0.55 ml	2.751 ml	5.502 ml
10 mM	0.275 ml	1.376 ml	2.751 ml
50 mM	0.055 ml	0.275 ml	0.55 ml

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6-[1-(5,6,7,8-四氢-3,5,5,8,8-五甲基-2-萘基)环丙基]-3-吡啶羧酸

6-[1-(3,5,5,8,8-PENTAMETHYL-5,6,7,8-TETRAHYDRO-NAPHTHALEN-2-YL)-CYCLOPROPYL]-NICOTINIC ACID

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