| 靶点: |
IC50: 2.8 μM (hURAT1 in oocyte) |
| 体内研究: |
Benzarone (0.5 mg/kg,口服,单次剂量) 在狗中,给药后 1 小时血浆中达到峰值浓度 0.96 pg 当量 /mL。血浆浓度-时间曲线下面积 (AUC0-120h) 为 43 pg 当量 h/mL,与静脉给药后的 3.8 pg 当量 h/mL相似,且迅速发生结合反应。 Benzarone (2 mg/kg,灌胃,单次剂量) 在大鼠中通过胆汁排泄,通过直接结合的方式进行代谢并有肝肠循环现象。 |
| 参考文献: |
1. Wempe MF, et, al. Developing potent human uric acid transporter 1 (hURAT1) inhibitors. J Med Chem. 2011 Apr 28;54(8):2701-13. 2. Priska Kaufmann, et al. Mechanisms of benzarone and benzbromarone-induced hepatic toxicity. Hepatology. 2005 Apr;41(4):925-35. 3. S G Wood, et al. Metabolic fate of the thrombolytic agent benzarone in man: comparison with the rat and dog. |
| 保存条件: |
-80℃(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
3.755 ml |
18.776 ml |
37.552 ml |
| 5 mM |
0.751 ml |
3.755 ml |
7.51 ml |
| 10 mM |
0.376 ml |
1.878 ml |
3.755 ml |
| 50 mM |
0.075 ml |
0.376 ml |
0.751 ml |
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| 注意: |
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