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V52979-1ml

10mM in DMSO

￥540.00

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产品描述：

MRT67307是一种高效的双重的IKKϵ /TBK1抑制剂，其IC50分别为160和19 nM。MRT67307 可有效地抑制 ULK1 和 ULK2 并限制自噬

靶点：

IKKϵ(Cell-free assay):160 nM; TBK1(Cell-free assay):190 nM;Autophagy

体外研究：

在巨噬细胞中，MRT67307阻止了IRF3磷酸化以及IFNβ的产生。在野生型的MEF细胞中，MRT67307增强了IL-1刺激的p105的Ser933磷酸化以及RelA的Ser468和Ser536位磷酸化，并且增强了IL-1刺激的NF-κB-依赖性的基因转录激活。此外，MRT67307对IL-10产生的促进以及对促炎症细胞因子的抑制是通过CRTC3依赖性的模式实现的。MRT67307还抑制了MEF细胞中的ULK并且阻断了自噬

体内研究：

MRT68921 (10-40 mg/kg，皮下注射，每日 1 次，共 7 次) 在 NCI-H460 肿瘤小鼠模型中可抑制肿瘤生长。
MRT68921 (20 mg/kg，皮下注射，每两天 1 次，共 7 次) 在 MNK45 肿瘤小鼠模型中可抑制肿瘤生长。
MRT68921 (20 mg/kg，腹腔注射，每日 1 次，共 7 次) 可减少 4T1 肿瘤小鼠模型的肺转移结节数量。

细胞实验：

Cell lines: MEFs和293T细胞 Concentrations: 10 μM Incubation Time: 1 h Method: 将MEFs和293T细胞培养于含10%FBS和penicillin/streptomycin的 DMEM中，在37℃、5% CO2的细胞培养箱中培养。为了诱导自噬，当细胞生长至达到75%，洗涤细胞两次，然后将细胞孵育在EBSS中，加入10 μM MRT67307, 1 μM MRT68921或50 nM bafilomycin A1，处理1小时，然后对细胞进行溶解、免疫印迹分析

参考文献：

1. Clark K, et al. Novel cross-talk within the IKK family controls innate immunity. Biochem J. 2011, 434(1), 93-104. 2. Clark K, et al. Phosphorylation of CRTC3 by the salt-inducible kinases controls the interconversion of classically activated and regulatory macrophages. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012, 109(42), 16986-16991. 3. Petherick KJ, et al. Pharmacological inhibition of ULK1 kinase blocks mammalian target of rapamycin (mTOR)-dependent autophagy. J Biol Chem. 2015, 290(18), 11376-11383.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol、H2O

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.301 ml	11.505 ml	23.011 ml
5 mM	0.46 ml	2.301 ml	4.602 ml
10 mM	0.23 ml	1.151 ml	2.301 ml
50 mM	0.046 ml	0.23 ml	0.46 ml

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参考文献

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