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V53055-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

BHPI is a potent inhibitor of nuclear estrogen–ERα-regulated gene expression; elicits sustained ERα-dependent activation of the endoplasmic reticulum (EnR) stress sensor, the unfolded protein response (UPR), and persistent inhibition of protein synthesis. IC50 value: Target: ERα inhibitor BHPI is effective because it elicits sustained ERα-dependent activation of the endoplasmic reticulum (EnR) stress sensor, the unfolded protein response (UPR), and persistent inhibition of protein synthesis. BHPI distorts a newly described action of estrogen-ERα: mild and transient UPR activation. In contrast, BHPI elicits massive and sustained UPR activation, converting the UPR from protective to toxic. In ERα(+) cancer cells, BHPI rapidly hyperactivates plasma membrane PLCγ, generating inositol 1,4,5-triphosphate (IP3), which opens EnR IP3R calcium channels, rapidly depleting EnR Ca(2+) stores.

靶点：

Estrogen Receptor/ERR

体内研究：

BHPI (10-15 mg/kg；腹腔注射；每日一次，10 天或每隔一天一次，直至实验结束) 在使用 MCF-7 肿瘤的异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长，导致中 48/52 肿瘤迅速消退。

参考文献：

1. Andruska ND, et al. Estrogen receptor α inhibitor activates the unfolded protein response, blocks protein synthesis, and induces tumor regression. Proc Natl Acad Sci U S A. 2015 Apr 14;112(15):4737-42.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	3.018 ml	15.089 ml	30.178 ml
5 mM	0.604 ml	3.018 ml	6.036 ml
10 mM	0.302 ml	1.509 ml	3.018 ml
50 mM	0.06 ml	0.302 ml	0.604 ml

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BHPI,ERα拮抗剂

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