| 产品描述： | PRT-060318 (PRT318) 是一种新型选择性Syk酪氨酸激酶抑制剂，IC50为4 nM。是一种肝素诱导性血小板减少症的治疗方法 |
| 靶点： |
Syk(Cell-free assay):4nM;Syk |
| 体外研究： |
PRT318通过GPVI/FcRγ，而不是ADP或凝血酶来抑制血小板激活。PRT318在BCR触发后以及在骨髓微环境中存在呵护样细胞中能有效地拮抗慢性淋巴细胞白血病细胞的细胞生存。在BCR触发后，PRT318抑制Syk和细胞外信号调节激酶的磷酸化 |
| 体内研究： |
在动物模型（兔子和猪）中，通过静脉注射PRT060318能对Syk激酶活性达到最大的抑制效果，显著地抑制动脉血栓形成。在猪中，PRT060318的抗血栓形成作用非常显著，同时完全抑制CVXN所诱导的血小板凝集，对ADP所诱导的血小板凝集没有作用，耳出血时间没有延长。Syk抑制剂PRT318还是肝素诱导性血小板减少症中的活性剂，利用具有口服活性的PRT318抑制Syk信号通路将限制（抑制）体内HIT IC的血小板减少和血栓形成效果 |
| 细胞实验： |
Cell lines: LY3，LY4，LY7,LY18 细胞系 Concentrations: 0-3 μM Incubation Time: 0-72h Method: 细胞用不同剂量的PRT318处理，PRT318以剂量依赖方式抑制敏感细胞株的生长。两种敏感细胞株（LY7和LY18）和两种耐药细胞株（LY3和LY4）用特定剂量的PRT318进行处理。 |
| 动物实验： |
Animal Models: C57Bl/6 小鼠，转基因HIT小鼠 Dosages: 30 mg/kg Administration: 口服 |
| 参考文献： |
1. Reilly MP, et al. PRT-060318, a novel Syk inhibitor, prevents heparin-induced thrombocytopenia and thrombosis in a transgenic mouse model. Blood. 2011, 117(7):2241-2246. 2. Hoellenriegel J, et al. Selective, novel spleen tyrosine kinase (Syk) inhibitors suppress chronic lymphocytic leukemia B-cell activation and migration. Leukemia. 2012, 26(7):1576-1583. 3. Andre P, et al. Critical role for Syk in responses to vascular injury. Blood. 2011, 118(18):5000-5010. 4. Cheng S, et al. Blood. SYK inhibition and response prediction in diffuse large B-cell lymphoma. 2011, 118(24):6342-6352. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、H2O |
| 保存条件： |
-80℃（运输条件：冰袋低温运输） |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.938 ml |
14.688 ml |
29.375 ml |
| 5 mM |
0.588 ml |
2.938 ml |
5.875 ml |
| 10 mM |
0.294 ml |
1.469 ml |
2.938 ml |
| 50 mM |
0.059 ml |
0.294 ml |
0.588 ml |
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| 注意： |
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