| 产品描述： | BI605906 is a novel IKKβ inhibitor with an IC50 value of 380 nM when assayed at 0.1 mM ATP. |
| 靶点： |
IKKβ:380 nM (IC50, at 0.1 mM ATP);IκB/IKK |
| 体外研究： |
BI605906 是一种 IKKβ 抑制剂，具有更高的选择性。BI605906 在体外抑制 IKKβ，在 0.1 mM ATP 下测定时的 IC50 值为 380 nM。在超过 100 种测试的蛋白激酶 (包括 IKKα、IKKε 和 TBK1) 中，唯一被抑制的蛋白激酶是胰岛素样生长因子 1 (IGF1) 受体 (IC50=7.6 μM)。BI605906 部分抑制 IL-1 刺激的 IKKε/TBK1[1]激活。在原代小鼠肝细胞中，二甲双胍处理 3 小时可抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 负调节因子 IκB 降解，同时以剂量依赖性方式调节 AMPK 和 MTOR 信号传导。对 IκB 的影响程度与 BI605906 相当。与二甲双胍不同，BI605906 (10 μM) 不抑制 mTOR 下游的信号传导，也不激活 AMPK。Metformin 和 BI605906 (10 μM) 强烈抑制 CINC-1/CXCL1、CXCL2、IL-1β 和 IL-6 的 TNF-α 依赖性表达 |
| 参考文献： |
1. Clark K, et al. Novel cross-talk within the IKK family controls innate immunity. Biochem J. 2011 Feb 15;434(1):93-104. 2. Cameron AR, et al. Anti-Inflammatory Effects of Metformin Irrespective of Diabetes Status. Circ Res. 2016 Aug 19;119(5):652-65. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO |
| 保存条件： |
-80℃（运输条件：冰袋低温运输） |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.312 ml |
11.56 ml |
23.121 ml |
| 5 mM |
0.462 ml |
2.312 ml |
4.624 ml |
| 10 mM |
0.231 ml |
1.156 ml |
2.312 ml |
| 50 mM |
0.046 ml |
0.231 ml |
0.462 ml |
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| 注意： |
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