| 产品描述： | A-1155463是一种高度有效、选择性的BCL-XL抑制剂。其对BCL-XL的亲和力属于皮摩尔级别，对BCL-2、BCL-W（Ki=19 nM）、MCL-1（Ki>440 nM）的结合比对BCL-XL弱1000倍以上 |
| 靶点： |
BCL-XL(Cell-free assay):<0.01 nM(Ki);BCL |
| 体外研究： |
A-1155463在细胞中破坏BCL-XL-BIM复合体而不是BCL-2-BIM复合体。A-1155463可以杀死BCL-XL依赖性的Molt-4细胞（IC50=70 nM），但对RS4;11细胞没有明显的细胞毒性（EC50>5 mM）。A-1155463在BCL-XL依赖性的H146细胞中诱导凋亡标志，如线粒体释放细胞色素c、caspase的激活、caspase依赖性的sub-G0-G1期DNA的含量积累 |
| 体内研究： |
向SCID-Beige不带瘤小鼠中单次腹腔注射5 mg/kg A-1155463，血小板数量在注射后6小时显著下降，在注射后72小时内恢复为正常水平。每天向接种过BCL-XL依赖性H146肿瘤细胞的SCID-Beige小鼠腹腔注射5 mg/kg A-1155463，14天后检测，A-1155463显著抑制了肿瘤的生长，在停止给药后，效果减轻 |
| 细胞实验： |
Cell lines: 大肠癌细胞系(ATCC) Concentrations: 0-10 μM Incubation Time: 72 h Method: 用不同浓度的A-1155463处理细胞。处理72小时后，检测其细胞活力。 |
| 动物实验： |
Animal Models: SCID-Beige小鼠 Dosages: 5 mg/kg Administration: 腹腔注射 |
| 参考文献： |
1. Tao ZF, et al. Discovery of a Potent and Selective BCL-XL Inhibitor with in Vivo Activity. ACS Med Chem Lett. 2014, 5(10):1088-93. 2. Leverson JD, et al. Exploiting selective BCL-2 family inhibitors to dissect cell survival dependencies and define improved strategies for cancer therapy. Sci Transl Med. 2015, 7(279):279ra40. 3. Haichao Zhang, et al. Genomic analysis and selective small molecule inhibition identifies BCL-XL as a critical survival factor in a subset of colorectal cancer. Molecular Cancer. 2015, 14(1):1-9. |
| 溶解性： |
soluble in DMSO |
| 保存条件： |
-80℃（运输条件：冰袋低温运输） |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.493 ml |
7.465 ml |
14.93 ml |
| 5 mM |
0.299 ml |
1.493 ml |
2.986 ml |
| 10 mM |
0.149 ml |
0.747 ml |
1.493 ml |
| 50 mM |
0.03 ml |
0.149 ml |
0.299 ml |
|
| 注意： |
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