| 产品描述: | JW74 拮抗 LiCl 诱导的经典 Wnt 信号传导的激活,IC50 为 420 nM。 |
| 体外研究: |
JW74 在 ST-Luc 测定中显示典型 Wnt 信号传导减少,IC50 值为 790 nM。端锚聚合酶抑制对细胞活力的影响通过进行 MTS 测定来测试。相对于经 DMSO 处理的细胞,用 10 μM JW74 处理 72 小时的 U2OS 细胞的细胞活力降低至 80%。还进行流式细胞术以确定在用 DMSO 或 10 uM JW74 处理 48 小时后 U2OS 中的表达标记 Ki-67。Ki67 表达从 DMSO 处理的细胞中的 97.5% 降低到 JW74 处理的细胞中的 86.7%。 |
| 体内研究: |
使用 SW480 细胞异种移植物测试 JW74 的体内功效。使用相对高剂量的 JW74 (150 或 300 mg/kg),因为如人肝微粒体分析 (t1/2=2.5 分钟) 所示,生物体中的化合物会快速降解,并且在药代动力学分析中 (每次口服注射后:t1/2=30 分钟和静脉注射后:t1/2=15 分钟)。JW74 在肿瘤和血浆中的存在通过质谱法鉴定。对于 JW74 150 mg/kg,JW74 在肿瘤中的浓度范围为 4.2 至 72.1 μMol/kg,对于 JW74 300 mg/kg,在 1.9 至 11.1 μMol/kg 范围内,两种剂量的血浆浓度均为 2.8 μM。 |
| 参考文献: |
1. Waaler J, et al. Novel synthetic antagonists of canonical Wnt signaling inhibit colorectal cancer cell growth. Cancer Res. 2011 Jan 1;71(1):197-205. 2. Stratford EW, et al. The tankyrase-specific inhibitor JW74 affects cell cycle progression and induces apoptosis and differentiation in osteosarcoma cell lines. Cancer Med. 2014 Feb;3(1):36-46. |
| 溶解性: |
可溶于DMSO |
| 保存条件: |
-80℃(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.19 ml |
10.952 ml |
21.905 ml |
| 5 mM |
0.438 ml |
2.19 ml |
4.381 ml |
| 10 mM |
0.219 ml |
1.095 ml |
2.19 ml |
| 50 mM |
0.044 ml |
0.219 ml |
0.438 ml |
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| 注意: |
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