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V53461-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

AZ10606120 dihydrochloride 是一种选择性，高亲和力的 P2X7Rs 拮抗剂，在人和大鼠中的IC50 为 ~10 nM。AZ10606120 dihydrochloride 对其他 P2XR 亚型影响很小或没有影响。AZ10606120 dihydrochloride 具有抗抑郁作用并减少肿瘤生长。

靶点：

P2X7 Receptor

体外研究：

AZ10606120 (1-100 μM，72 小时) dihydrochloride 可消除患者来源的原发性胶质母细胞瘤样品中的肿瘤细胞。
AZ10606120 (1-100 μM，72 小时) dihydrochloride 可提高人原代胶质母细胞瘤培养物中的乳酸脱氢酶 (LDH) 水平。
AZ10606120 (10 μM) dihydrochloride 可减少 PDAC 细胞系的增殖 (60 小时)、细胞迁移 (1 小时) 和侵袭 (24 小时)。

体内研究：

AZ10606120 (100 μg/kg，腹腔注射，每 2 天一次，持续 15 天) dihydrochloride 可逆转链脲佐菌素 () 诱导的大鼠视网膜中 VEGF 和 IL-6 的表达。
AZ10606120 (2 mg/kg i.p.) dihydrochloride 在 LPS 诱导的快感缺乏小鼠中显示出抗抑郁表型。
AZ10606120 (5 mg/kg, i.m.) dihydrochloride 和 DNR (0.75 mg/kg, i.m.) 联合给药比单独给药更能有效减少裸鼠 HL-60 肿瘤的生长。

参考文献：

1. Allsopp RC, et al. Unique residues in the ATP gated human P2X7 receptor define a novel allosteric binding pocket for the selective antagonist AZ10606120. Sci Rep. 2017 Apr 7;7(1):725.
2. Kan LK, et al. P2X7 receptor antagonism by AZ10606120 significantly reduced in vitro tumour growth in human glioblastoma. Sci Rep. 2023 May 24;13(1):8435.
3. Giannuzzo A, et al. The P2X7 receptor regulates cell survival, migration and invasion of pancreatic ductal adenocarcinoma cells. Mol Cancer. 2015 Nov 25;14:203.
4. Clapp C, et al. Pharmacological blockade of the P2X7 receptor reverses retinal damage in a rat model of type 1 diabetes. Acta Diabetol. 2019 Sep;56(9):1031-1036.
5. Csölle C, et al. Neurochemical Changes in the Mouse Hippocampus Underlying the Antidepressant Effect of Genetic Deletion of P2X7 Receptors. PLoS One. 2013 Jun 21;8(6):e66547.
6. Pegoraro A, et al. Differential sensitivity of acute myeloid leukemia cells to daunorubicin depends on P2X7A versus P2X7B receptor expression. Cell Death Dis. 2020 Oct 18;11(10):876.

溶解性：

可溶于DMSO

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.018 ml	10.091 ml	20.182 ml
5 mM	0.404 ml	2.018 ml	4.036 ml
10 mM	0.202 ml	1.009 ml	2.018 ml
50 mM	0.04 ml	0.202 ml	0.404 ml

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AZ 10606120二盐酸盐

N-[2-[[2-[(2-Hydroxyethyl)amino]ethyl]amino]-5-quinolinyl]-2-tricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-ylacetamidedihydrochloride

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