| 靶点: |
IC50: 22 nM (Asn107) and 23.8 nM (Ile107) |
| 体内研究: |
SHA 68 (腹腔注射;5 和 50 mg/kg) 可降低 NPS 诱导的水平活动以及垂直直立和攀爬。 SHA 68 (静脉注射;1 mg/kg) 的 T1/2 为 0.74 小时,CL 为 4.29 mL/min/kg,Vss 为 2.53 L/kg。 SHA 68 (腹腔注射;2.5 mg/kg) 的 T1/2 为 0.43 小时,CL 为 4.56 mL/min/kg。 |
| 参考文献: |
1. Okamura N, et al. Synthesis and pharmacological in vitro and in vivo profile of 3-oxo-1,1-diphenyl-tetrahydro-oxazolo[3,4-a]pyrazine-7-carboxylic acid 4-fluoro-benzylamide (SHA 68), a selective antagonist of the neuropeptide S receptor.J Pharmacol Exp Ther. 2008 Jun;325(3):893-901. 2. Ensho T, et al. Neuropeptide S increases motor activity and thermogenesis in the rat through sympathetic activation.Neuropeptides. 2017 Oct;65:21-27. |
| 保存条件: |
-80℃(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.245 ml |
11.224 ml |
22.447 ml |
| 5 mM |
0.449 ml |
2.245 ml |
4.489 ml |
| 10 mM |
0.224 ml |
1.122 ml |
2.245 ml |
| 50 mM |
0.045 ml |
0.224 ml |
0.449 ml |
|
| 注意: |
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