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V53529-1ml

10mM in DMSO

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体内研究：

SB-699551 (25 mg/kg；腹腔注射；每天一次；3 周) 在 NOD/SCID 小鼠的乳腺癌异种移植模型中降低了异种移植物的生长速率，并与 Docetaxel 协同作用使异种移植物缩小。
SB-699551 (0.3-3 mg/kg；腹腔注射；一次) 在 Sprague-Dawley 大鼠中逆转了药物在注意力转换任务和新物体识别任务中诱导的认知缺陷，并改善了社交退缩情况。
SB-699551 (0.3-3 mg/kg；皮下注射；一次) 与 Dizocilpine 或 Scopolamine 共同处理可逆转 Wistar 大鼠健忘 (长期记忆)。

参考文献：

1. David R Thomas, et al. SB-699551-A (3-cyclopentyl-N-[2-(dimethylamino)ethyl]-N-[(4'-{[(2-phenylethyl)amino]methyl}-4-biphenylyl)methyl]propanamide dihydrochloride), a novel 5-ht5A receptor-selective antagonist, enhances 5-HT neuronal function: Evidence for an autoreceptor role for the 5-ht5A receptor in guinea pig brain. Neuropharmacology. 2006 Sep;51(3):566-77.
2. Curtin PC, et al. The 5-HT5A receptor regulates excitability in the auditory startle circuit: functional implications for sensorimotor gating. J Neurosci. 2013 Jun 12;33(24):10011-20.
3. Gwynne WD, et al. Antagonists of the serotonin receptor 5A target human breast tumor initiating cells. BMC Cancer. 2020 Aug 5;20(1):724.
4. Kalinina N I, et al. Involvement of 5-HT 1 and 5-HT 5A Receptors in Modulation of Synaptic Transmission and Intrinsic Membrane Properties of Spinal Motoneurons of the Frog (Rana ridibunda). Journal of Evolutionary Biochemistry and Physiology, 2022, 58(1): 138-148.5. Sánchez-Maldonado C, et al. GR-127935-sensitive mechanism mediating hypotension in anesthetized rats: are 5-HT5B receptors involved? J Cardiovasc Pharmacol. 2015 Apr;65(4):335-41.
6. Nikiforuk A, et al. The effects of a 5-HT5A receptor antagonist in a ketamine-based rat model of cognitive dysfunction and the negative symptoms of schizophrenia. Neuropharmacology. 2016 Jun;105:351-360.

溶解性：

H2O: soluble1mg/mL, clear (warmed)

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.71 ml	8.552 ml	17.104 ml
5 mM	0.342 ml	1.71 ml	3.421 ml
10 mM	0.171 ml	0.855 ml	1.71 ml
50 mM	0.034 ml	0.171 ml	0.342 ml

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参考文献

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