| 靶点： |
IC50: 67 nM (human TRPA1 receptor), 289 nM (rat TRPA1 receptor) |
| 体内研究： |
全身注射 A-967079 (30 μMol/kg，静脉内) 会降低未受伤和弗氏佐剂 (CFA) 发炎大鼠同侧后爪受到伤害性捏刺激后宽动态范围 (WDR) 和伤害性特异性 (NS) 神经元的反应。与其在未受伤大鼠中的作用类似，在 CFA 发炎的大鼠中，给予 A-967079 (30 μMol/kg，静脉注射) 与基线放电相比显著降低 WDR 神经元对有害捏刺激的反应 (p=0.0013，重复-测量方差分析) ，对照组 (p=0.0001，双向方差分析)。注射后 35 分钟出现对发炎大鼠捏诱发活动的最大观察效果 (比基线水平降低 61.1±10.97%)。与未受伤的大鼠相比，向 CFA 发炎的大鼠注射 A-967079 也显著 (重复测量和双向方差分析分别为 p=0.0004 和 p=0.0001) 降低了 WDR 神经元对 10-g von 的反应 Frey 毛发刺激。观察到的 von Frey 诱发活动的最大减少是基线水平 (注射后 35 分钟) 的 67.69±18.39%，因此与 A-967079 对发炎大鼠捏诱发活动的影响相当。 |
| 参考文献： |
1. McGaraughty S, et al. TRPA1 modulation of spontaneous and mechanically evoked firing of spinal neurons in uninjured, osteoarthritic, and inflamed rats. Mol Pain. 2010 Mar 5;6:14. |
| 保存条件： |
-80℃（运输条件：冰袋低温运输） |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
4.825 ml |
24.127 ml |
48.253 ml |
| 5 mM |
0.965 ml |
4.825 ml |
9.651 ml |
| 10 mM |
0.483 ml |
2.413 ml |
4.825 ml |
| 50 mM |
0.097 ml |
0.483 ml |
0.965 ml |
|
| 注意： |
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