| 产品描述： | ICI-118551是高选择性的β2肾上腺素受体拮抗剂，其对β2,β1和β3 受体的Ki值分别为0.7, 49.5和611 nM。 |
| 靶点： |
β2-adrenergic receptor(Cell-free assay):0.7nM(Ki);β1-adrenergic receptor(Cell-free assay):49.5nM(Ki);β3-adrenoceptor(Cell-free assay):611nM(Ki);AdrenergicReceptor |
| 体内研究： |
ICI 118,551对β1受体介导的电机械收缩力的缩短、收缩压的提升、肾素的上调没有影响。它和心得安（一种用于治疗心律不齐、心绞痛等的药物）一样，抑制β2受体所介导的舒张压的降低以及去甲肾上腺素的上调。通过ICI 118,551抑制β2受体后，降低了血压 |
| 细胞实验： |
Cell lines: MEF细胞 Concentrations: 10μM Incubation Time: 室温2h Method: 将60 μg膜，10 nM [3H]盐酸二氢阿普洛尔以及不同浓度的 ICI 118,551共同孵育进行结合反应。室温2小时后，通过玻璃纤维滤膜进行快速过滤以终止反应。利用液体闪烁计数仪对滤膜中的放射性含量进行检测，非特异性结合则加入1 μM阿普洛尔进行测定。 |
| 动物实验： |
Animal Models: 8-9周龄雄鼠 Dosages: 1 or 2 mg/kg Administration: i.p. |
| 参考文献： |
1. Hoffmann C, et al. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2004, 369(2):151-159. 2. D.JEFFERSON1, et al. Br J Clin Pharmacol. 1987, 24(6):729-734. 3. Oliver Vranjkovic, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2012, 342(2):541-551. 4. Vincent HH, et al. J Hypertens Suppl. 1985, 3(3):S247-249. 5. Gong H, et al. Circulation. 2002, 105(21):2497-2503. 6. Chruscinski AJ, et al. PLoS One. 2013, 8(12):e82164. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、H2O、Ethanol |
| 保存条件： |
-80℃（运输条件：冰袋低温运输） |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
3.186 ml |
15.931 ml |
31.861 ml |
| 5 mM |
0.637 ml |
3.186 ml |
6.372 ml |
| 10 mM |
0.319 ml |
1.593 ml |
3.186 ml |
| 50 mM |
0.064 ml |
0.319 ml |
0.637 ml |
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| 注意： |
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