| 靶点: |
IC50: 11.6 nM (human C5aR) |
| 体内研究: |
NDT 9513727 (3-30 mg/kg;口服) 对 hC5a 诱导的中性粒细胞减少症具有剂量依赖性抑制作用。 NDT 9513727 具有适度的口服生物利用度 (大鼠 73%,猴子26%) 和口服给药后的 Cmax (大鼠 5.98 μM,猴子 830 nM) (大鼠 50,猴子 25.2 mg/kg)。 NDT 9513727 由于口服给药后血浆清除率低 (分别为 1.4 L/h/kg 和 3.8 L/h/kg) (大鼠 50,猴子 25.2 mg/kg),因此表现出适度的血浆消除半衰期 (大鼠 4.8 小时,猴子 7.9 小时))。 |
| 参考文献: |
1. Robbin M Brodbeck, et al. Identification and characterization of NDT 9513727 [N,N-bis(1,3-benzodioxol-5-ylmethyl)-1-butyl-2,4-diphenyl-1H-imidazole-5-methanamine], a novel, orally bioavailable C5a receptor inverse agonist. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Dec;327(3):898-909. |
| 保存条件: |
-80℃(运输条件:冰袋低温运输) |
| 配置溶液浓度参考: |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.743 ml |
8.716 ml |
17.431 ml |
| 5 mM |
0.349 ml |
1.743 ml |
3.486 ml |
| 10 mM |
0.174 ml |
0.872 ml |
1.743 ml |
| 50 mM |
0.035 ml |
0.174 ml |
0.349 ml |
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| 注意: |
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