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靶点：

IC50: 37 nM (AR binding) and 43 nM (AR cellular)

体内研究：

PF-998425 (Compound (-)-6a) is rapidly metabolized in rat liver microsomes (t1/2=4 min, CLint=350 (µL/min)/mg protein). In vivo clearance data in dogs are consistent with the high clearance predicted in vitro in rat. Following intravenous administration of PF-998425, mean systemic plasma clearance is 40 (mL/min)/kg. The mean apparent of volume of distribution at steady state is 6.5 L/kg, and the mean terminal phase half-life is 2.6 h.

参考文献：

1. Jie Jack Li, et al. Rational design and synthesis of 4-((1R,2R)-2-hydroxycyclohexyl)-2(trifluoromethyl)benzonitrile (PF-998425), a novel, nonsteroidal androgen receptor antagonist devoid of phototoxicity for dermatological indications. J Med Chem. 2008 Nov 13;51(21):7010-4.

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	3.714 ml	18.569 ml	37.139 ml
5 mM	0.743 ml	3.714 ml	7.428 ml
10 mM	0.371 ml	1.857 ml	3.714 ml
50 mM	0.074 ml	0.371 ml	0.743 ml

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参考文献

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