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V54118-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

ETP-45658 is a potent PI3K inhibitor, with IC50s of 22.0 nM, 39.8 nM, 129.0 nM and 717.3 nM for PI3Kα, PI3Kδ, PI3Kβ and PI3Kγ, respectively. ETP-45658 also can inhibit DNA-PK (IC50=70.6 nM) and mTOR (IC50=152.0 nM). ETP-45658 can be used for the research of cancer

靶点：

PI3Kα：22.0 nM (IC50)；PI3Kδ：39.8 nM (IC50)；PI3Kβ：129.0 nM (IC50)；PI3Kγ：717.3 nM (IC50)；mTOR：152.0 nM (IC50)；DNA-PK：70.6 nM (IC50);DNA-PK;PI3K;mTOR

体外研究：

ETP-45658 (10 μM; 4 h) decreases in the phosphorylation of FOXO3a, Gsk3-β and p70 S6K in U2OS cells.

ETP-45658 inhibits the proliferation of MCF7, PC3, 786-O, HTC116, and U251 cells, with EC50s of 0.48 μM, 0.49 μM, 2.62 μM, 3.53 μM, and 5.56 μM, respectively.

ETP-45658 (10 μM; 24 h) induces a clear G1 arrest of PC3 cells.

ETP-45658 inhibits the mutant PI3Kα proteins, H1047R and E545K, with IC50s of 16.8 nM and 13.1 nM, respectively.

ETP-45658 (5 nM-11.1 μM; 1 h) induces a dose-dependent increase of GFP-FOXO nuclear translocation in U2foxRELOC cells.

ETP-45658 (10 μM; 1 h) decrease the expression of cyclin D1 and p-Akt on serine 473 in U2OS cells.

体内研究：

ETP-45658 (22.7 mg/kg) decreases the level of phosphorylated Akt on serine 473 in the mammary ducts of transgenic mice.

参考文献：

1. Link W, et, al. Chemical interrogation of FOXO3a nuclear translocation identifies potent and selective inhibitors of phosphoinositide 3-kinases. J Biol Chem. 2009 Oct 9;284(41):28392-28400.

2. Hill R, et, al. A novel phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) inhibitor directs a potent FOXO-dependent, p53-independent cell cycle arrest phenotype characterized by the differential induction of a subset of FOXO-regulated genes. Breast Cancer Res. 2014 Dec 9;16(6):482.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

备注：

ETP-45658 是一种有效的 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kα，PI3Kδ，PI3Kβ 和 PI3Kγ的 IC50 值分别为 22.0 nM，39.8 nM，129.0 nM 和 717.3 nM。ETP-45658 还可以抑制 DNA-PK (IC50=70.6 nM) 和 mTOR (IC50=152.0 nM)。

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	3.212 ml	16.06 ml	32.119 ml
5 mM	0.642 ml	3.212 ml	6.424 ml
10 mM	0.321 ml	1.606 ml	3.212 ml
50 mM	0.064 ml	0.321 ml	0.642 ml

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3-[1-甲基-4-(4-吗啉基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-6-基]苯酚

ETP-45658

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