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V54192-1ml

10mM in DMSO

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产品描述：

MN58b 是一种选择性的 choline kinase α (CHKα) 抑制剂，可抑制磷酸胆碱的合成。MN58b 通过诱导凋亡来减少细胞生长，并具有抗肿瘤活性。

靶点：

Choline kinase α (CHKα);Apoptosis;AChR

体外研究：

1. KrzyThe IC50s of MN58b for parental and Gemcitabine-resistant Suit2 007 cells are 3.14 µM and 0.77 µM, respectively.
MN58b (1-5 µM; 72 hours; SK-PC-1, Suit2 008, IMIM-PC2, and RWP-1 cells) has a marked effect on colony formation at 1 µM, and growth is completely abolished at 5 µM in all the cell lines.
MN58b ((1-10 µM; 24-48 hours; SK-PC-1, Suit2 008, IMIM-PC2, and RWP-1 cells) induces apoptosis and this response correlates with CHKα expression.

体内研究：

MN58b (4 mg/kg; intraperitoneal injection; once a day; for 5 days; MF-1 nude mice) treatment significantly decreases phosphomonoesters in both HT29 and MDA-MB-231 xenografts. Phosphocholine levels are found to correlate with choline kinase activities.

参考文献：

1. Mazarico JM, et al. Choline Kinase Alpha (CHKα) as a Therapeutic Target in Pancreatic Ductal Adenocarcinoma: Expression, Predictive Value, and Sensitivity to Inhibitors. Mol Cancer Ther. 2016 Feb;15(2):323-33.
2. Al-Saffar NM, et al. Noninvasive magnetic resonance spectroscopic pharmacodynamic markers of the choline kinase inhibitor MN58b in human carcinoma models. Cancer Res. 2006 Jan 1;66(1):427-34.

溶解性：

soluble in DMSO

保存条件：

-80℃（运输条件：冰袋低温运输）

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.561 ml	7.807 ml	15.613 ml
5 mM	0.312 ml	1.561 ml	3.123 ml
10 mM	0.156 ml	0.781 ml	1.561 ml
50 mM	0.031 ml	0.156 ml	0.312 ml

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参考文献

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